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GW 5074

目录号 : SJ-MX1789 别名 : GW-5074; GW5074
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.77%

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。

CAS No. : 220904-83-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  520.00
10 mg ¥  760.00
25 mg ¥  1540.00
50 mg ¥  2320.00
100 mg ¥  3320.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  600.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
220904-83-6
分子式
C15H8Br2INO2
分子量
520.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。
相关靶点

Raf；Apoptosis
作用通路

MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 9 nM (C-Raf， Cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM ；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用 [1]。

GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。GW5074 对 LK 诱导的小脑颗粒神经元细胞凋亡的抑制不依赖 MEK-ERK 。GW5074 处理神经元培养物，可使 c-Raf 和 B-Raf 的激活修饰累积 [1]。

GW5074 影响 Ras 基因、NF-κB 和转录因子 c-jun 。GW5074 延迟 Akt 活性的下调，但可通过 Akt 独立机制抑制细胞凋亡。GW5074 抑制颗粒细胞和其他类型神经元因神经毒素引起的细胞死亡，即可提供一定的神经保护 [1]。

GW5074 作用于稳定表达的人类阿片受体 CHO 细胞，给药浓度 10 uM，处理时间 60 min，可完全消除由慢性吗啡介导引起的 AC 超活化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

GW5074 对亨廷顿病的体内实验模型结果显示其可预防神经退行性病变并改善行为结果。GW5074 以 5 mg/kg 的给药剂量，通过腹腔注射方式处理小鼠，可以完全预防 3-NP 诱导的双侧纹状体损伤 [1]。

GW5074 处理小鼠，可抑制侧流烟雾引起的气道高反应性 [3]。
参考文献

[1]. Chin PC, et al. The c-Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK-ERK and Akt-independent mechanism. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608. 

[2].  Yue X, et al. Chronic morphine-mediated adenylyl cyclase superactivation is attenuated by the Raf-1 inhibitor, GW5074. Eur J Pharmacol, 2006, 540(1-3), 57-59.

[3]. Lei Y, et al. The Raf-1 inhibitor GW5074 and NSC 34521 suppress sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice. Respir Res, 2008, 9(1), 71.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (191.96 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9196 mL 9.5980 mL 19.1961 mL
5 mM 0.3839 mL 1.9196 mL 3.8392 mL
10 mM 0.1920 mL 0.9598 mL 1.9196 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1920 mL 0.3839 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.77%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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