Selonsertib (GS-4997) 是一种高度选择性的、可口服的、具有 ATP 竞争性的凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal regulating kinase-1，ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997) 具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
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| Cas No. |
1448428-04-3
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| 分子式 |
C24H24FN7O
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| 分子量 |
445.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Selonsertib (GS-4997) 是一种高度选择性的、可口服的、具有 ATP 竞争性的凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal regulating kinase-1，ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997) 具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。 |
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| 相关靶点 |
MAP3K；Apoptosis |
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
plC50: 8.3(ASK1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Selonsertib (GS-4997) 是一种临床阶段 ASK 1 抑制剂，已被评估为糖尿病肾病和肾脏纤维化的实验性治疗方法 [1]。 Selonsertib (GS-4997) 是一种高选择性、每日一次口服 ASK1 抑制剂，与 ASK1 催化激酶结构域中的 ATP 竞争 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Selonsertib (GS-4997) 口服给药后，Selonsertib (GS-4997) 与 ASK1 的催化激酶区域以 ATP 竞争性的方式结合，抑制其磷酸化和激活。Selonsertib (GS-4997) 抑制 ASK1 下游激酶的磷酸化，如 c-Jun N-terminal kinases (JNKs)、p38 MAPK [3]。 通过抑制 ASK1 依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997 可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (199.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2447 mL | 11.2236 mL | 22.4472 mL | |
| 5 mM | 0.4489 mL | 2.2447 mL | 4.4894 mL | |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1224 mL | 2.2447 mL | |
| 50 mM | 0.0449 mL | 0.2245 mL | 0.4489 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
