Selonsertib (GS-4997) - CAS:1448428-04-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Selonsertib (GS-4997)

目录号 : SJ-MX0696 中文名称 : 司隆色替，瑟隆舍替 纯度：99.27%

Selonsertib (GS-4997) 是一种高度选择性的、可口服的、具有 ATP 竞争性的凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal regulating kinase-1，ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997) 具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

CAS No. :1448428-04-3

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 490.00
10 mg	¥ 785.00
50 mg	¥ 2435.00
100 mg	¥ 3530.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1448428-04-3

分子式

C₂₄H₂₄FN₇O

分子量

445.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Selonsertib (GS-4997) 是一种高度选择性的、可口服的、具有 ATP 竞争性的凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal regulating kinase-1，ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997) 具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
相关靶点	MAP3K；Apoptosis
作用通路	MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	plC50: 8.3(ASK1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Selonsertib (GS-4997) 是一种临床阶段 ASK 1 抑制剂，已被评估为糖尿病肾病和肾脏纤维化的实验性治疗方法 ^[1]。 Selonsertib (GS-4997) 是一种高选择性、每日一次口服 ASK1 抑制剂，与 ASK1 催化激酶结构域中的 ATP 竞争 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Selonsertib (GS-4997) 口服给药后，Selonsertib (GS-4997) 与 ASK1 的催化激酶区域以 ATP 竞争性的方式结合，抑制其磷酸化和激活。Selonsertib (GS-4997) 抑制 ASK1 下游激酶的磷酸化，如 c-Jun N-terminal kinases (JNKs)、p38 MAPK ^[3]。通过抑制 ASK1 依赖性的信号转导通路的激活，GS-4997 可阻止炎性细胞因子的生成、下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖 ^[3]。
参考文献	[1]. Lanier M, et al. Structure-Based Design of ASK1 Inhibitors as Potential Agents for Heart Failure. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 8;8(3):316-320. [2]. Lin JH, et al. Design of a phase 2 clinical trial of an ASK1 inhibitor, GS-4997, in patients with diabetic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):29-33. [3]. NCI Drug Dictionary. ASK1 inhibitor GS-4997.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	89 mg/mL (199.78 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2447 mL	11.2236 mL	22.4472 mL
	5 mM	0.4489 mL	2.2447 mL	4.4894 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1224 mL	2.2447 mL
	50 mM	0.0449 mL	0.2245 mL	0.4489 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。