Oleanolic Acid 是一种无毒的三萜类保肝药,具有抗癌和抗病毒活性。以剂量和时间依赖性方式抑制肺癌细胞的增殖,同时增加 miR-122 的丰度 [1]。
Oleanolic Acid 诱导正常组织源性细胞自噬,且无细胞毒性。Oleanolic Acid 诱导的自噬可降低 KRAS 转化的正常细胞的增殖,并损害其侵袭和锚定非依赖性生长 [2]。
Oleanolic acid 表现出微弱的抗 HIV 和抗 HCV 活性,其更有效的合成类似物,作为潜在药物正处于研究当中 [3]。
在所有测试的癌细胞中,Oleanolic Acid 以剂量和时间依赖性的方式触发 MAPK 通路的激活,包括 p38 MAPK、JNK 和 ERK。Oleanolic Acid 诱导 p38 MAPK 激活,促进 Bax 和 Bim 的线粒体转位,通过增强其磷酸化抑制 Bcl-2 功能。Oleanolic Acid 可诱导活性氧 (ROS) 依赖性 ASK1 的激活,且这是肿瘤细胞中 p38 MAPK 依赖性凋亡不可或缺的 [4]。
Oleanolic acid (0-200 μM) 以剂量依赖性方式抑制癌细胞 (A549 和 MDA-MB-231 细胞) 增殖和集落生长 [5]。
Oleanolic acid (200 μM) 在 A549 和 MDA-MB-231 细胞中引起细胞凋亡和 G1 期停滞的时间,表明 Oleanolic acid 通过诱导细胞凋亡和阻碍细胞周期进展来损害癌细胞生长 [5]。