Takinib - CAS:1111556-37-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Takinib

目录号 : SJ-MX0523 别名 : EDHS-206 纯度：99.51%

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。

CAS No. :1111556-37-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 300.00
5 mg	¥ 840.00
10 mg	¥ 1120.00
50 mg	¥ 3200.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1111556-37-6

分子式

C₁₈H₁₈N₄O₂

分子量

322.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

MAP3K；Apoptosis

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Apoptosis

应用领域

肿瘤；感染；免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
TAK1 ^[1]	IRAK4 ^[1]	IRAK1 ^[1]
9.5 nM	120 nM	390 nM

体外研究 (In Vitro)

Takinib (10-10000 nM；24 小时) 在 MDA-MB-231 细胞中诱导 TNF-α 刺激后的细胞凋亡^[1]。

Takinib (10 μM；0-1 小时) 降低 IKK 和 p65 的磷酸化^[1] 。

Takinib 是开发用于疟疾的 PfPK9（KD(app) 为 0.46 μM）抑制剂的化学起点^[2]。

Takinib (2 小时；0.1-20 µM；人 RASFs) 诱导 IL-1β 处理 (10 ng/mL；30 分钟) RASFs 中 TAK1 ^Thr184/187、STAT3 ^Tyr705 和 STAT3 ^Ser727 的磷酸化^[3] 。

体内研究 (In Vivo)

Takinib (50 mg/kg；腹腔内；每天从第 18-36 天) 降低 II 型胶原诱导的关节炎 (CIA) 类风湿性关节炎小鼠模型的临床评分 ^[3]。

Takinib (50 mg/kg；口服管饲法；每天至 17 天) 减缓霍奇金淋巴瘤异种移植 NSG 小鼠的肿瘤生长 ^[4]。

参考文献

[1]. Totzke J, et al. Takinib, a Selective TAK1 Inhibitor, Broadens the Therapeutic Efficacy of TNF-α Inhibition for Cancer and Autoimmune Disease. Cell Chem Biol. 2017 Aug 17;24(8):1029-1039.

[2]. Raphemot R, et al. Plasmodium PK9 Inhibitors Promote Growth of Liver-Stage Parasites. Cell Chem Biol. 2019 Mar 21;26(3):411-419.e7.

[3]. Panipinto PM, et.al. Takinib Inhibits Inflammation in Human Rheumatoid Arthritis Synovial Fibroblasts by Targeting the Janus Kinase-Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (JAK/STAT3) Pathway. Int J Mol Sci. 2021;22(22):12580. Published 2021 Nov 22.

[4]. Song Z,et.al. Essential role of the linear ubiquitin chain assembly complex and TAK1 kinase in A20 mutant Hodgkin lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Nov 17;117(46):28980-28991.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (93.06 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1021 mL	15.5106 mL	31.0212 mL
	5 mM	0.6204 mL	3.1021 mL	6.2042 mL
	10 mM	0.3102 mL	1.5511 mL	3.1021 mL
	50 mM	0.0620 mL	0.3102 mL	0.6204 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。