NQDI-1 是凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM)，NQDI-1 对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶具有强选择性。NQDI-1 已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。
| Cas No. |
175026-96-7
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| 分子式 |
C19H13NO4
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| 分子量 |
319.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
NQDI-1 是凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM)，NQDI-1 对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶具有强选择性。NQDI-1 已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。 |
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| 相关靶点 |
MAP3K；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
NQDI-1 是 ASK1 的选择性抑制剂。FGFR1 蛋白激酶的活性被 NQDI-1 抑制 (残留活性为 44%)。NQDI-1 以 500 nM 的 Ki 抑制 ASK1。NQDI-1 对 ASK1 的抑制与磷酸供体底物 ATP 具有竞争性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在新生大鼠脑损伤后，于侧脑室注射 NQDI-1。NQDI-1 显著抑制了 ASK1、p-JNK、pc-Jun、p53 和 caspase 3 的体内表达水平。注射 NQDI-1 后，能够观察到急性缺氧缺血性脑损伤和细胞凋亡减少 [2]。 NQDI-1 可以减轻 Caerulein 诱导的急性胰腺炎 AP 小鼠模型中胰腺组织的组织学损伤以及血清淀粉酶和脂肪酶的水平。NQDI-1 处理后，ROS 的产生和坏死相关蛋白 (RIP3 和 p-MLKL) 的表达也减少 [3]。 NQDI-1 在 大鼠 SAH 后 1 小时经脑室注射，能够改善神经功能，并显著减少氧化应激和神经元凋亡。大鼠注射 NQDI-1 后，p-ASK1、p-p38、p-JNK、4 hydroxynonenal 和 Bax 的蛋白表达水平显著降低，heme oxygenase 1 和 Bcl-2 的蛋白表达水平显著升高。NQDI-1 可能通过抑制 ASK1 磷酸化和 ASK1/p38 和 JNK 信号通路来改善 SAH 后 EBI 大鼠的神经功能，减少氧化应激和神经元凋亡 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (15.66 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1318 mL | 15.6588 mL | 31.3175 mL | |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1318 mL | 6.2635 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5659 mL | 3.1318 mL | |
| 50 mM | 0.0626 mL | 0.3132 mL | 0.6264 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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