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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX7127A | Deltasonamide 2 hydrochloride | Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值为 385 pM。 | |
| SJ-MX9301 | Hcyb1 | Hcyb1 是一种高度选择性的，具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM)，比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。 | |
| SJ-BP0549 | CALP1 | CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | |
| SJ-MX2472A | Olprinone hydrochloride | 盐酸奥普力农 | Olprinone (Loprinone) hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone hydrochloride 具有抗炎活性。 |
| SJ-MX8921 | TP-10 | TP-10 是一个选择性的 PDE10A 抑制剂，其 IC50 值为 0.8 nM。TP-10 具有抗氧化活性，对 DPPH 和 CUPRAC 的 IC50 值分别为 31.72 和 16.04 μg/ml。TP-10 可用于神经疾病的研究。 | |
| SJ-MX8946 | MY-5445 | MY-5445 是一种特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5 抑制剂，其 Ki 值为 1.3 μM。MY-5445 能抑制人血小板凝集。MY-5445 是一种 ABCG2 转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。 | |
| SJ-MX9080 | OR-1896 | OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。 | |
| SJ-MX9151 | Autotaxin modulator 1 | Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO 2014018881 A1 中的化合物案例 12b。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘，以及肿瘤等增生性疾病的研究。 | |
| SJ-MX9108 | FCPR03 | FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。 | |
| SJ-MX0582 | PF-8380 |
PF-8380 是一种有效的、口服生物可利用的自毒素 (autotaxin, ATX) 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。 |
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| SJ-MN0199 | Butein | 紫铆因 |
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。 |
| SJ-MX1034 | Ibudilast | 异丁司特 |
Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。 |
| SJ-MX6244 | Ro-20-1724 | Ro 20-1724 (Ro 20-174) 是一种有效的 cAMP 特异性磷酸二酯酶抑制剂 b>(PDE4/PDE IV)，其 Ki 值为 1930 nM。具有神经保护作用。 | |
| SJ-MX6332 | Mirodenafil Dihydrochloride | 米罗那非二盐酸盐 | Mirodenafil dihydrochloride (SK3530 dihydrochloride) 是磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可作用于勃起功能紊乱。 |
| SJ-MX6332A | Mirodenafil | 米罗那非 | Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。 。 |
| SJ-MX2440A | Vardenafil hydrochloride | 盐酸伐地那非 |
Vardenafil hydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM) ，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 有不同的抑制作用。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。 |
| SJ-MX6197 | R- Avanafil | R-Avanafil是一种较强的磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)竞争性抑制剂，体外IC50为5.2 nM。 | |
| SJ-MX6289 | Vesnarinone | Vesnarinone 是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶 III (PDE3) 活性，增加钙通量, 及减小钾通量。 | |
| SJ-MX6390 | CDC801 | CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。 | |
| SJ-MX6568 | W-7 hydrochloride | W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。 |
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