Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1034-5 mg 5 mg | ¥ 80.00 | |
| SJ-MX1034-10 mg 10 mg | ¥ 120.00 | |
| SJ-MX1034-50 mg 50 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX1034-100 mg 100 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX1034-500 mg 500 mg | ¥ 680.00 | |
| SJ-MX1034-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 80.00 |
| Cas No. |
50847-11-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H18N2O
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| 分子量 |
230.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ibudilast (KC-404, AV411, MN166) 是一种可穿过血脑屏障的、环腺苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 抑制剂。Ibudilast 具有抗血小板聚集作用。Ibudilast 抑制气管平滑肌收缩性，可用于哮喘的研究。Ibudilast 可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物，可对抗活化小胶质细胞的神经毒性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE) |
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| 作用通路 |
Metabolism |
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| 应用领域 |
炎症/免疫；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ibudilast（1~100 μM；24 小时；小胶质细胞）在 100 μM 时抑制 IL-1β 和 IL-6 的产生，并在 10 和 100 μM 时显着抑制 TNF-α 的产生[2]。 Ibudilast (1~100 μM；48 小时；神经元细胞) 显着提高神经元存活率。 Ibudilast（1~100 μM；48 小时；小胶质细胞）抑制超氧化物和 NO的产生[2]。 Ibudilast 以剂量依赖性方式上调 IL-10 的产生。 Ibudilast 增加 NGF mRNA 和蛋白质水平以及 GDNF 和 NT-4 mRNA 表达。 Ibudilast以剂量依赖性方式降低神经元细胞中观察到的凋亡变化[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ibudilast可穿过血脑屏障，在体内具有良好的耐受性。 它在临床应用中抑制血小板聚集，改善脑血流量并减轻过敏反应。 在脑脊髓炎动物模型中，Ibudilast 显着减弱腰脊髓中的炎症细胞浸润。 口服后吸收良好，在肝脏代谢主要为diOH-ibudilast，具有相似甚至更强的药理作用[1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Kishi Y, et al. Ibudilast: a non-selective PDE inhibitor with multiple actions on blood cells and the vascular wall. Cardiovasc Drug Rev. 2001, 19(3):215-25. [2]. Mizuno T, et al. Neuroprotective role of phosphodiesterase inhibitor ibudilast on neuronal cell death induced by activated microglia. Neuropharmacology. 2004 Mar;46(3):404-11. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
46 mg/mL (199.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3420 mL | 21.7099 mL | 43.4197 mL | |
| 5 mM | 0.8684 mL | 4.3420 mL | 8.6839 mL | |
| 10 mM | 0.4342 mL | 2.1710 mL | 4.3420 mL | |
| 50 mM | 0.0868 mL | 0.4342 mL | 0.8684 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Kishi Y, et al. Ibudilast: a non-selective PDE inhibitor with multiple actions on blood cells and the vascular wall. Cardiovasc Drug Rev. 2001, 19(3):215-25.
[2]. Mizuno T, et al. Neuroprotective role of phosphodiesterase inhibitor ibudilast on neuronal cell death induced by activated microglia. Neuropharmacology. 2004 Mar;46(3):404-11.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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