如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2440B | Vardenafil | 伐地那非 |
Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。 |
| SJ-MX0140 | Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium | 布拉地新钠盐 |
Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。 |
| SJ-MX0801 | Apremilast (CC-10004) | 阿普斯特 |
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ，对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。 |
| SJ-MX1035 | IBMX | 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 |
IBMX 是一种广谱的 Phosphodiesterase (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3、PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM。 |
| SJ-MX2146 | Deltarasin | Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂，能够与 PDEδ 结合，Kd 值为 38 nM。 | |
| SJ-MX2281 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 是一种有效的选择性 enpp-1 (核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2019046778 中的例 55。 | |
| SJ-MX2506 | Aminophylline | 氨茶碱 | Aminophylline 是一种由茶碱和乙二胺以2:1比例组成的，是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,IC50为0.12 mM。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。 |
| SJ-MX2591 | Doxofylline | 多索茶碱 | Doxofylline 是一种黄嘌呤衍生物，是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂，且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)，具有治疗哮喘的潜力。Doxofylline 的作用机制与抑制磷酸二酯酶活性有关，但它对腺苷A1和A2受体的亲和力似乎降低，这可能解释了其较好的安全性。 |
| SJ-MX2603 | Amrinone | 氨力农 | Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂(IC50 = 19.5µM)，通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。 |
| SJ-MX2762 | Levosimendan | 左西孟旦 | Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂，通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。 |
| SJ-MX2836 | Irsogladine maleate | 马来酸伊索拉定 | Irsogladine maleate 是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。Irsogladine maleate具有胃保护作用。 |
| SJ-MX2852 | Crisaborole (AN-2728) | 克立硼罗 | Crisaborole (AN-2728)是一种硼基局部抗炎药，作为磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂(IC50 = 0.11µM)。它对PDE1A、PDE3A和PDE7A的作用较弱(IC50值分别为6.12、6.41和0.73µM)。Crisaborole抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-2、INF-γ、IL-5和IL-10的释放，IC50值分别为0.50、0.59、0.72、2.25和2.58µM。 |
| SJ-MX2912 | Avanafil (TA-1790) | 阿伐那非 |
Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。 |
| SJ-MX3321 | Theophylline | 茶碱 |
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
| SJ-MX3367 | Irsogladine | 伊索拉定 | Irsogladine 是 PDE4 抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。 |
| SJ-MX3405 | (S)-(+)-Rolipram | (S)-(+)-咯利普兰 |
(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 1100 nM。(S)-(+)-Rolipram 可以抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。与(R)-(-)-Rolipram相比，(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 活性较低。 |
| SJ-MX3840 | Enoximone | 烯氟酮 | Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。 |
| SJ-MX3977 | Roflumilast N-oxide | Roflumilast N-oxide 是磷酸二酯酶 4 抑制剂，是 roflumilast 的活性代谢物。Roflumilast N-oxide 可以联合 Formoterol 增强地塞米松对气道平滑肌细胞的抗炎作用。 | |
| SJ-MX4167 | D159687 | D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。 | |
| SJ-MX4239 | Lotamilast | Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为2.8 nM。 |
扫码关注公众号
