Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
| Cas No. |
330784-47-9
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| 分子式 |
C23H26ClN7O3
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| 分子量 |
483.95
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；NO Synthase；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
心血管；内分泌 |
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Avanafil (TA-1790) (0.01-1000 µM) 能够使糖尿病组的阴茎海绵体条在电场刺激（1-20赫兹）诱导的松弛反应增强 45% [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Avanafil (TA-1790) (10 µM；ICI；once； for 10 weeks) 能够改善 2 型糖尿病（T2DM）大鼠的勃起反应 [2]。 Avanafil (TA-1790) (10 mg/kg；口服给药；每日一次；连续30天；雄性大鼠) 能够通过激活 NO、cGMP和PKG（NO/cGMP/PKG）信号通路增加骨组织中的血管生成，并显著减少地塞米松诱导的骨密度（BMD）损失、骨萎缩和氧化应激 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
97 mg/mL (200.43 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0663 mL | 10.3316 mL | 20.6633 mL | |
| 5 mM | 0.4133 mL | 2.0663 mL | 4.1327 mL | |
| 10 mM | 0.2066 mL | 1.0332 mL | 2.0663 mL | |
| 50 mM | 0.0413 mL | 0.2066 mL | 0.4133 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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COA
