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Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE)相关产品(130)
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SJ-MX2834 Udenafil (DA8159) 乌地那非 Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。
SJ-MX3552 ITI-214 ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki 为 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C 的 Ki 分别是 33 pM、380 pM 和 35 pM。ITI-214 用于治疗与神经变性和神经精神疾病相关的认知障碍。
SJ-MX3659 Ziritaxestat (GLPG1690) Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种选择性自趋化因子抑制剂,也是创新的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。Ziritaxestat (GLPG1690) 在特发性肺疾病(IPF)中具有潜在应用价值。
SJ-MX3773 BRL-50481 BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂,其对 PDE7A、PDE7B、PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15、12.1、62 和 490 μM。
SJ-MX2472 Olprinone 奥普力农 Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 µM。Olprinone 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone 具有抗炎活性。
SJ-MX2690 Pimobendan 匹莫苯丹

Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病,主要用于兽医。

SJ-MX4061 BAY 2666605 BAY 2666605是一种具有口服活性的磷酸二酯酶3A (phosphodiesterase 3A, PDE3A)和磷酸二酯酶3B (phosphodiesterase 3B, PDE3B)抑制剂,IC50分别为87 nM和50 nM。
SJ-MX4119 TPN171 TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,有潜力用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
SJ-MN1339 Pentoxifylline 己酮可可碱 Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
SJ-MX5144 OR-1855 OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物,对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物,用于急性失代偿性充血性心力衰竭的相关研究。
SJ-MX4512 Cilostamide Cilostamide 是一种有效的,选择性的 PDE3 抑制剂,对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 值分别为 27 nM 和 50 nM,具有抗血栓和膜内增生的活性。Cilostamide 还可以通过抑制 Akt 激活的 PDE3B 阻断下游 PKB/Akt 信号通路。
SJ-MX4547 Fenspiride hydrochloride 芬司匹利盐酸盐;盐酸芬司必利 Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂,是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性,-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。
SJ-MX4658 HA130 HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 28 nM,它不影响任何蛋白酶或相关酶的活性。
SJ-MX5717 Bay 60-7550 Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。
SJ-MN2207 Cirsimarin 滨蓟黄甙

Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。

SJ-MN2448 Glaucine 海罂粟碱

Glaucine 是一种从 Glaucium flavum 中分离的生物碱,具有镇咳、支气管扩张和抗炎作用。Glaucine 是一种选择性的、具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。

SJ-MX1598 CP671305 CP671305 是一种有效的,可口服的,选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂,具有很高的活性。
SJ-MX2449 Osoresntrine BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
SJ-MX0905 Sildenafil 西地那非 Sildenafil (UK-92480) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
SJ-MX2440 Vardenafil hydrochloride Trihydrate 盐酸伐地那非三水合物 Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。