Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
| Cas No. |
475-81-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25NO4
|
|||||
| 分子量 |
355.43
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Influenza Virus；Phosphodiesterase (PDE)；Calcium Channel；Adrenergic Receptor；Dopamine Receptor；MMP；NF-κB
|
| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；GPCR/G Protein；NF-κB Signaling
|
| 产品类别 |
天然产物
|
| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
|
| IC50 & Target |
Ki: 3.4 µM (PDE4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Glaucine 能够抑制人离体支气管自发和组胺诱导的张力 (pD2 约为 4.5) [1]。 Glaucine (10 µM) 没有增强异丙肾上腺素诱导的松弛，但增加了环 AMP 的积累。Glaucine 诱导的舒张作用对蛋白激酶 A 抑制剂 H-89 具有抵抗性 [1]。 在培养的人气道平滑肌细胞中，Glaucine 抑制了对 Ca2+ 的收缩反应 (pD'2 约为 3.62)，并减少了组胺产生的 [Ca2+]i 的持续上升 (-log IC50 约为 4.3) [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (281.35 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8135 mL | 14.0675 mL | 28.1349 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8135 mL | 5.6270 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8135 mL | |
| 50 mM | 0.0563 mL | 0.2813 mL | 0.5627 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
