Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3970.00 |
| Cas No. |
475-81-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25NO4
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| 分子量 |
355.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel) 来诱导人离体支气管的松弛。Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；Calcium Channel；MMP；NF-κB
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| 作用通路 |
Metabolism；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；NF-κB Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 3.4 µM (PDE4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Glaucine (10 µM) 没有增强异丙肾上腺素诱导的松弛，但增加了环 AMP 的积累。Glaucine 诱导的舒张作用对蛋白激酶 A 抑制剂 H-89 具有抵抗性 [1]。 Glaucine (0.1 μM-1 mM；30 分钟) 对人离体支气管自发张力和 Histamine 诱导的张力均产生浓度依赖性抑制 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Glaucine (5-10 mg/mL；吸入；3 分钟) 抑制 Ovalbumins 致敏豚鼠吸入气溶胶抗原引起的急性支气管收缩和各气道水平上产生的微血管渗漏 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (281.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8135 mL | 14.0675 mL | 28.1349 mL | |
| 5 mM | 0.5627 mL | 2.8135 mL | 5.6270 mL | |
| 10 mM | 0.2813 mL | 1.4067 mL | 2.8135 mL | |
| 50 mM | 0.0563 mL | 0.2813 mL | 0.5627 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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