Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶 III (PDE III) 选择性抑制剂，IC50 为 0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病，主要用于兽医。
| Cas No. |
74150-27-9
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| 分子式 |
C19H18N4O2
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| 分子量 |
334.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶 III (PDE III) 选择性抑制剂，IC50 为 0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病，主要用于兽医。 |
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50：0.32 μM (PDE3) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pimobendan 选择性抑制从豚鼠心肌中分离的 PDE III，IC50 为 0.32 µM，抑制 PDE I 和 PDE II 时，IC50s >30 μM [1]。 Pimobendan 抑制 cAMP-PDE III 活性，IC50 为 2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用，EC50 为 6.0 μM ，部分因为选择性抑制心肌 PDE III [2] 。 Pimobendan (100 μM) 作用于人类心房细胞，明显提高 L-型钙电流 (ICa(L)) ，提高 250.4% ，EC50 为 1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高 ICa(L)，提高 67.4.%，提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Pimobendan 作用于 EMC 病毒诱导的心肌炎鼠科模，在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan 处理，明显提高最终存活率，从 33.6% 提高到53.3% (0.1 mg/kg) 或 66.7% (1 mg/kg)。Pimobendan 按 1 mg/kg 剂量处理，与对照组相比，明显降低心肌细胞渗透，也降低腔内肿瘤坏死因子 (TNF) -α 和白细胞介素 (IL)-1β 的水平，对心肌神经，心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内 iNOS 基因表达，引起心脏内 NO 产量降低 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (149.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.9070 mL | |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL | |
| 50 mM | 0.0598 mL | 0.2991 mL | 0.5981 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
