Pimobendan
目录号 : SJ-MX2690 别名 : UD-CG115 中文名称 : 匹莫苯丹 纯度:99.86%

Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病,主要用于兽医。

CAS No. :74150-27-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  880.00
50 mg ¥  2800.00
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Cas No.
74150-27-9
分子式
C19H18N4O2
分子量
334.37
储存方式
(自收到货起)
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 In solvent

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 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病,主要用于兽医。

相关靶点
Phosphodiesterase (PDE)
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
心血管
IC50 & Target

IC50:0.32 μM(PDE3)[1]

体外研究 (In Vitro)

Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM ,抑制PDE I和PDE II 时,IC50s >30 μM [1]

Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM ,部分因为选择性抑制心肌 PDE III [2] 。

Pimobendan(100 μM ) 作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ,提高 250.4% ,EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L),提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低 [3]

体内研究 (In Vivo)

Pimobendan作用于 EMC 病毒诱导的心肌炎鼠科模,在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理,明显提高最终存活率,从33.6% (对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7%(1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理,与对照组相比,明显降低心肌细胞渗透,也降低腔内肿瘤坏死因子 (TNF) -α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平,对心肌神经,心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达,引起心脏内NO产量降低 [4]

参考文献

[1]. Beier N, et al. The novel cardiotonic agent EMD 53 998 is a potent "calcium sensitizer". J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 18(1), 17-27. 

[2]. Brunkhorst D, et al. Relation of positive inotropic and chronotropic effects of pimobendan, UD-CG 212 Cl, milrinone and other phosphodiesterase inhibitors to phosphodiesterase III inhibition in guinea-pig heart. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmaco.1989 May;339(5):575-83.

[3]. Kajimoto K, et al. Contribution of phosphodiesterase isozymes to the regulation of the L-type calcium current in human cardiac myocytes. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1549-56.  

[4]. Iwasaki A, et al. Pimobendan inhibits the production of proinflammatory cytokines and gene expression of inducible nitric oxide synthase in a murine model of viral myocarditis. J Am Coll Cardiol. 1999 Apr;33(5):1400-7. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
50 mg/mL (149.53 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9907 mL 14.9535 mL 29.9070 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9907 mL 5.9814 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9907 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5981 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.86%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。