Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病,主要用于兽医。
In solvent
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IC50:0.32 μM(PDE3)[1]
Pimobendan选择性抑制从豚鼠心肌中分离的PDE III,IC50为0.32 µM ,抑制PDE I和PDE II 时,IC50s >30 μM [1]。
Pimobendan 抑制cAMP-PDE III 活性,IC50为2.4 μM, 且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用,EC50为6.0 μM ,部分因为选择性抑制心肌 PDE III [2] 。
Pimobendan(100 μM ) 作用于人类心房细胞,明显提高L-型钙电流(ICa(L)) ,提高 250.4% ,EC50为1.13 μM。Pimobendan 作用于兔心房细胞,提高ICa(L),提高67.4.%, 提高的幅度明显比作用于人类心房细胞低 [3]。
Pimobendan作用于 EMC 病毒诱导的心肌炎鼠科模,在延长寿命方面具有有益效果。Pimobendan处理,明显提高最终存活率,从33.6% (对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7%(1 mg/kg)。Pimobendan 按1 mg/kg剂量处理,与对照组相比,明显降低心肌细胞渗透,也降低腔内肿瘤坏死因子 (TNF) -α和白细胞介素 (IL)-1β 的水平,对心肌神经,心脏重量和体重没有影响。Pimobendan 抑制心脏内iNOS基因表达,引起心脏内NO产量降低 [4]。
[1]. Beier N, et al. The novel cardiotonic agent EMD 53 998 is a potent "calcium sensitizer". J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 18(1), 17-27.
[2]. Brunkhorst D, et al. Relation of positive inotropic and chronotropic effects of pimobendan, UD-CG 212 Cl, milrinone and other phosphodiesterase inhibitors to phosphodiesterase III inhibition in guinea-pig heart. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmaco.1989 May;339(5):575-83.
[3]. Kajimoto K, et al. Contribution of phosphodiesterase isozymes to the regulation of the L-type calcium current in human cardiac myocytes. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1549-56.
[4]. Iwasaki A, et al. Pimobendan inhibits the production of proinflammatory cytokines and gene expression of inducible nitric oxide synthase in a murine model of viral myocarditis. J Am Coll Cardiol. 1999 Apr;33(5):1400-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.86%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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