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Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE)

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SJ-MX1380 Balipodect (TAK-063) Balipodect (TAK-063)是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
SJ-MX2448 Zatolmilast Zatolmilast(BPN14770)是一种选择性磷酸二酯酶4D(PDE4D)变构抑制剂,对于PDE4D7与PDE4D3的IC50值分别为7.8 nM和7.4 nM.
SJ-MN0238 Acefylline 茶碱乙酸

Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。

SJ-MX1077 MBCQ MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100μM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
SJ-MX1832 Tadalafil (IC-351) 他达拉非 Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。
SJ-MN0276 Vinpocetine 长春西汀 Vinpocetine(Ethylapovincaminate)是一种长春花生物碱衍生物,可阻断Na通道。Vinpocetine抑制的值为17.17μM。Vinpocetine还是抑制剂,并通过直接靶向抑制依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
SJ-MN0280 Dyphylline 二羟丙茶碱 Diphylline(Diprophylline)是有效的腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶()抑制剂。Diphylline是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
SJ-MN0282 Icariin 淫羊藿甙

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

SJ-MX2443 Dipyridamole 双嘧达莫 Dipyridamole (Persantine)是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
SJ-MX1926 Cilostazol (OPC 13013) 西洛他唑 Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
SJ-MX0015 BW-A78U BW-A78U是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3μM。
SJ-MX2444 Cilomilast (SB-207499) 西洛司特 Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
SJ-MX1737 Roflumilast 罗氟司特 Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
SJ-MX2445 Anagrelide hydrochloride 盐酸阿那格雷 Anagrelide盐酸盐 (BL4162A) 对血小板增多症有效。
SJ-MX2446 GSK256066 GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4B 的 IC50 值为 3.2 pM。GSK256066 被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
SJ-MX2447 Mardepodect

Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的,选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于 PDE 选择性高 1000 倍以上。

SJ-MX1725 Rolipram 咯利普兰 Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D,的 IC50 分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
SJ-BP0549A CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 μM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 μM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
SJ-MN0845 Fraxin Fraxin 可从 Cortex Fraxini 分离得到,它是白蜡树内酯的一种糖苷,并具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。
SJ-MX9322 PDE-9 inhibitor PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。