| Cas No. |
150450-53-6
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| 分子式 |
C16H12ClN3O2
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| 分子量 |
313.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC50 均大于 100μM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
PDE V:19 nM (IC50)；PDE Ⅰ:>100 μM (IC50)；PDE Ⅱ:>100 μM (IC50)；PDE Ⅲ:>100 μM (IC50)；PDE Ⅳ:>100 μM (IC50)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
MBCQ诱导离体猪冠状动脉舒张[1]。MBCQ（.1-1μM；1分钟）以浓度依赖性方式抑制卡巴胆碱（1μM）诱导的大鼠回肠平滑肌收缩[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Y Takase, et al. Cyclic GMP phosphodiesterase inhibitors. 2. Requirement of 6-substitution of quinazoline derivatives for potent and selective inhibitory activity. J Med Chem. 1994 Jun 24;37(13)：216-11.
[2]. Takeharu Kaneda, et al. Lack of cyclic nucleotide regulation of MBCQ-induced relaxation of rat ileal smooth muscle. J Smooth Muscle Res. 23 Jun;39(3)：47-54. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1874 mL | 15.9368 mL | 31.8735 mL | |
| 5 mM | 0.6375 mL | 3.1874 mL | 6.3747 mL | |
| 10 mM | 0.3187 mL | 1.5937 mL | 3.1874 mL | |
| 50 mM | 0.0637 mL | 0.3187 mL | 0.6375 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Takeharu Kaneda, et al. Lack of cyclic nucleotide regulation of MBCQ-induced relaxation of rat ileal smooth muscle. J Smooth Muscle Res. 23 Jun;39(3)：47-54.
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