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Roflumilast

目录号 : SJ-MX1737 别名 : APTA-2217; B9302-107; BY 217; BYK 20869 中文名称 : 罗氟司特
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纯度：99.62%

Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1、PDE4A4、PDE4B1 和 PDE4B2，IC50 分别为 0.7、0.9、0.7 和 0.2 nM。

CAS No. : 162401-32-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  140.00
5 mg ¥  320.00
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25 mg ¥  960.00
50 mg ¥  1600.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  320.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
162401-32-3
分子式
C17H14Cl2F2N2O3
分子量
403.21
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Roflumilast (APTA-2217) 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4A1、PDE4A4、PDE4B1 和 PDE4B2，IC50 分别为 0.7、0.9、0.7 和 0.2 nM。
相关靶点
Phosphodiesterase (PDE)；RSV
作用通路
Metabolism；Anti-infection
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PDE4A1 [1] PDE4A4 [1] PDE4B1 [1] PDE4B2 [1]
0.7 nM 0.9 nM 0.7 nM 0.2 nM
体外研究 (In Vitro)

Roflumilast 不影响除 PDE4 之外的 PDE 酶，并且是大多数测试的 PDE4 剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除对 PDE4C (4C1，IC50=3 nM；4C2，IC50=4.3 nM) 抑制活性稍弱外，Roflumilast 对其余 PDE4 亚型无明显选择性 [1]。

Roflumilast 抑制人中性粒细胞功能。Roflumilast 抑制单核细胞来源的树突状细胞中的 TNFα 合成。Rolfumilast 抑制 CD4+ T 细胞的增殖和细胞因子合成 [2]。

Roflumilast (1 μM) 与 PGE2 (1 nM) 联合使用可显著抑制 IPF-CM 诱导的巨型细胞团形成，同时抑制细胞迁移、增殖及各类促纤维化基因的表达 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Roflumilast 在豚鼠、小鼠或大鼠短期暴露于烟草烟雾后，以及大鼠同时暴露于烟草烟雾和细菌脂多糖组合后，可减少支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞的积聚，并消除大鼠长期暴露于烟草烟雾 7 个月后出现的肺实质炎症细胞浸润 [1]。

Roflumilast (100 μg；5 μg/g；口服强饲法；每周 5 天，每天一次) 可阻断 pIgR−/− 小鼠体内慢阻肺样肺部炎症与气道重塑病变 [4]。

Roflumilast (1 mg/kg；p.o.) 能够通过抑制并调控炎症反应，有效缓解腺嘌呤诱导的大鼠肾脏损伤 [5]。
参考文献

[1]. Rabe KF. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67. 

[2]. Hatzelmann A, et al. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):267-79.

[3]. Moshkovitz N, et al. Prostaglandin E2 (PGE2) and Roflumilast Involvement in IPF Progression. Int J Mol Sci. 2023 Aug 3;24(15):12393.

[4]. Richmond BW, et al. Airway bacteria drive a progressive COPD-like phenotype in mice with polymeric immunoglobulin receptor deficiency. Nat Commun. 2016 Apr 5;7:11240.

[5]. Patel P, et al. Roflumilast alleviates adenine-induced chronic kidney disease by regulating inflammatory biomarkers. Eur J Pharmacol. 2023 Jun 15;949:175731.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL (200.89 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4801 mL 12.4005 mL 24.8010 mL
5 mM 0.4960 mL 2.4801 mL 4.9602 mL
10 mM 0.2480 mL 1.2400 mL 2.4801 mL
50 mM 0.0496 mL 0.2480 mL 0.4960 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.62%

SDS
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计算 重置
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