Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。
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| Cas No. |
171596-29-5
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| 分子式 |
C22H19N3O4
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| 分子量 |
389.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tadalafil (IC-351) 是 PDE5 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。 |
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
PDE5 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
这些化合物对 PDE5 的生化效力 (亲和力) 由 IC (50)、K (D) (等温线)、K (D) (解离率) 和 K (D) ((1/2) EC (50)) 确定分别为：西地那非 (3.7 +/-1.4、4.8 +/-0.80、3.7 +/-0.29 和 11.7 +/-0.70 nM)、Tadalafil (1.8 +/-0.40、2.4 +/-0.60、1.9 +/-0.37 和 2.7 +/-0.25 纳米)；和伐地那非 (0.091 +/-0.031、0.38 +/-0.07、0.27 +/-0.01 和 0.42 +/-0.10 nM)。因此，每种抑制剂的绝对效力值相似，相对效力为伐地那非 >> Tadalafil > 西地那非 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Tadalafil (20 毫克) 或西地那非 (100 毫克)。在两组中，计算机辅助精液分析参数均无显著差异。Tadalafil (2 h) 和西地那非 (1 h) 给药后，顶体早产反应发生率无显著差异 [2]。 Tadalafil 处理组在 0.3、0.5、1、3 和 5 Hz 时的勃起功能 (海绵体内压/平均动脉压) 与接近对照值的相应频率下的糖尿病组值相比有所增强 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (200.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5681 mL | 12.8403 mL | 25.6805 mL | |
| 5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1361 mL | |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2840 mL | 2.5681 mL | |
| 50 mM | 0.0514 mL | 0.2568 mL | 0.5136 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
