Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。
| Cas No. |
61413-54-5
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| 分子式 |
C16H21NO3
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| 分子量 |
275.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rolipram 是一种选择性的磷酸二酯酶 PDE4 抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。 |
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；Bacterial；HIV
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
PDE4 |
| 体外研究 (In Vitro) |
PDE4 选择性抑制剂 Rolipram 可类似地抑制免疫纯化的 PDE4B 和 PDE4D 活性，其 IC50 分别为 130 nM和 240 nM。相反，Rolipram 抑制免疫纯化的 PDE4A 活性，IC50 显著降低，约为 3 nM。Rolipram 以剂量依赖性方式增加 U937 细胞中 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化，这意味着存在高亲和力 (IC50 约 1 nM) 和低亲和力亲和力 (IC50 约 120 nM) 成分。Rolipram 以简单的单调方式剂量依赖性地抑制 IFN-γ 刺激的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 约为 290 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
LPS 在 WT 小鼠的腹膜巨噬细胞 (PM) 中诱导 TNF mRNA 和蛋白质表达，这显然被 Rolipram 抑制 (TNF mRNA 和 TNF 蛋白质分别抑制 74% 和 63%)。与 WT 小鼠的 PM 相比，LPS 诱导的 TNF 生成在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中得到增强，这与已发表的结果一致。有趣的是，Rolipram 对 TNF mRNA 和蛋白质表达的抑制在 MKP-1 (-/-) 小鼠的 PM 中显著减弱，并且没有达到统计学显著性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (199.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6319 mL | 18.1594 mL | 36.3187 mL | |
| 5 mM | 0.7264 mL | 3.6319 mL | 7.2637 mL | |
| 10 mM | 0.3632 mL | 1.8159 mL | 3.6319 mL | |
| 50 mM | 0.0726 mL | 0.3632 mL | 0.7264 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
