IBMX 是一种广谱的 Phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3、PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM。
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In solvent
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在 100 μM 时,KMUP-1 (黄嘌呤衍生物) 和 IBMX 诱导气管舒张最有效,KMUP-1 和 IBMX 引起的松弛反应强度差异不显著 [1]。
IBMX (100 μM) 激活肾外髓质 K+ (ROMK) 通道 (n=6,P<0.05),并阻止 ANG II (n=6,P=NS) 或 cGMP 进一步激活通道。与对照组 (0.61±0.13 pg/mm;n=12,P<0.05) 相比,高钾 (HK) 喂养的大鼠皮质收集管 (CCDs) 经 IBMX (100 μM) 预处理 20 分钟后,管状 cAMP 含量显著增加,管长至 1.43±0.35 pg/mm (n=14) [2]。
IBMX 是一种非选择性 PDE 抑制剂,显著降低肝糖原储存 (mg/g;IBMX=22±1.5;P<0.001)。与对照组相比,IBMX 和 mc5 显著增加血浆葡萄糖 (血糖;mg/dl;对照=141±3;IBMX=210±17,P<0.001 和 mc5=191±13,P<0.01),而其他试验化合物 (mc1、mc6、MCPIP 和 Win 47203) 对血糖无显著影响 (对照=141±3;mc1=160±7;mc6=175±9;MCPIP=179±8;Win 47203=116±2;P>0.05),mc2 对血糖无显著影响 (对照=141±3;mc2=145±5)。IBMX 在提高血糖方面的功效最高 [3]。
IBMX 和 Apocynin 治疗可显著降低冷引起的右心室 (RV) 收缩压升高 (分别为 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mm Hg),但不会将 RV 压力降低到温控水平。IBMX 或 Apocynin 显著降低冷暴露大鼠的内侧层厚度 (分别为 19.0±0.9 和 16.9±0.8 μM) [4]。
[1]. Wu BN, et al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14.
[2]. Wei Y, et al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K+ channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K+ adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43.
[3]. Hosseini A, et al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25.
[4]. Crosswhite P, et al. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92.
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计算结果:
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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