010D270601,0D08,0E020105
Vardenafil hydrochloride
目录号 : SJ-MX2440A 别名 : BAY38-9456 hydrochloride; BAY-38-9456 hydrochloride; BAY 38-9456 hydrochloride 中文名称 : 盐酸伐地那非 纯度:99.89%

Vardenafil hydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM) ,PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 有不同的抑制作用。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

CAS No. : 224785-91-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
25 mg ¥  200.00
50 mg ¥  300.00
100 mg ¥  440.00
200 mg ¥  700.00
500 mg ¥  1040.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  120.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
224785-91-5
分子式
C23H33ClN6O4S
分子量
525.06
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Vardenafil hydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM) ,PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 有不同的抑制作用。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

相关靶点
Phosphodiesterase (PDE);Endogenous Metabolite
作用通路

Metabolism

产品类别
天然产物
应用领域
内分泌;代谢;免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PDE5 [1] PDE6 [1] PDE1 [1] PDE3 [1] PDE4 [1]
0.7 nM 11 nM 180 nM >1000 nM >1000 nM
体外研究 (In Vitro)

Vardenafil hydrochloride 特异性抑制 PDE5 对 cGMP 的水解,IC50 为 0.7 nM [2]
Vardenafil hydrochloride 增加阴茎海绵体组织中的细胞内 cGMP 水平,从而导致身体鼻窦扩张和血流量增加 [3]

体内研究 (In Vivo)

Vardenafil hydrochloride (IV;0.03 mg/kg) 对海绵体神经损伤大鼠具有促进作用 [4]
Vardenafil hydrochloride (IV;0.17 mg/kg,每天一次;7 天) 保护肝脏对抗 Con A 诱导的肝炎,并降低肝组织中 NF- [5]
Vardenafil hydrochloride (口服;10 mg/kg,每日一次;25 周) 防止组织 cGMP 水平的降低和 ZDF 心脏中 3-NT 生成的增加 [6]

参考文献

[1]. Ashour AE, et al. Vardenafil dihydrochloride. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2014;39:515-544. 

[2]. Saenz de Tejada I, et al. The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001;13(5):282-290. 

[3]. Gresser U, et al. Erectile dysfunction: comparison of efficacy and side effects of the PDE-5 inhibitors sildenafil, vardenafil and tadalafil--review of the literature. Eur J Med Res. 2002 Oct 29. 7(10):435-46.

[4]. Oudot A, et al. Combination of BAY 60-4552 and vardenafil exerts proerectile facilitator effects in rats with cavernous nerve injury: a proof of concept study for the treatment of phosphodiesterase type 5 inhibitor failure. Eur Urol. 2011 Nov. 60(5):1020-6. 

[5]. Ahmed N, et al. Hepatoprotective role of vardenafil against experimentally induced hepatitis in mice. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Mar. 31(3).

[6]. Bódi B, et al. Long-Term PDE-5A Inhibition Improves Myofilament Function in Left and Right Ventricular Cardiomyocytes through Partially Different Mechanisms in Diabetic Rat Hearts. Antioxidants (Basel). 2021 Nov 6. 10(11):1776. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (190.45 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (190.45 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9045 mL 9.5227 mL 19.0454 mL
5 mM 0.3809 mL 1.9045 mL 3.8091 mL
10 mM 0.1905 mL 0.9523 mL 1.9045 mL
50 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3809 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.89%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。