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Vardenafil
目录号 : SJ-MX2440B 中文名称 : 伐地那非 纯度：99.77%

Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 和 PDE6 的 IC50 为 180 nM 和 11 nM，对 PDE3 和 PDE4 的 IC50>1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

CAS No. : 224785-90-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  200.00
10 mg ¥  280.00
25 mg ¥  460.00
50 mg ¥  700.00
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Vardenafil 的其他形式产品 Vardenafil hydrochloride Vardenafil hydrochloride trihydrate
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
224785-90-4
分子式
C23H32N6O4S
分子量
488.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 和 PDE6 的 IC50 为 180 nM 和 11 nM，对 PDE3 和 PDE4 的 IC50>1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
相关靶点
Phosphodiesterase (PDE)；Endogenous Metabolite
作用通路
Metabolism
产品类别
天然产物
应用领域
代谢；免疫/炎症；内分泌；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PDE5 [1] PDE6 [1] PDE1 [1] PDE3 [1] PDE4 [1]
0.7 nM 11 nM 180 nM >1000 nM >1000 nM
体外研究 (In Vitro)

Vardenafil 特异性抑制 PDE5 对 cGMP 的水解，IC50 为 0.7 nM [1]。

Vardenafil 增加阴茎海绵体组织细胞内 cGMP 水平，从而增加机体窦扩张和血流量 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Vardenafil (0.03 mg/kg；i.v.) 在海绵状神经损伤大鼠中显示促进作用 [3]。

Vardenafil (0.17 mg/kg once daily；i.v.；7 天) 保护小鼠肝脏免受甲型肝炎，并降低 NF-κB 和 iNOS 在肝组织中的表达 [4]。

Vardenafil (10 mg/kg；p.o.；每周，持续 25 周) 阻止 ZDF 大鼠心脏组织 cGMP 水平的降低和 3-NT 生成的增加 [5]。
参考文献

[1]. Saenz de Tejada I, et al. The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001;13(5):282-290.  

[2]. Gresser U, et al. Erectile dysfunction: comparison of efficacy and side effects of the PDE-5 inhibitors sildenafil, vardenafil and tadalafil--review of the literature. Eur J Med Res. 2002 Oct 29;7(10):435-46.

[3]. Oudot A, et al. Combination of BAY 60-4552 and vardenafil exerts proerectile facilitator effects in rats with cavernous nerve injury: a proof of concept study for the treatment of phosphodiesterase type 5 inhibitor failure. Eur Urol. 2011 Nov. 60(5):1020-6. 

[4]. Ahmed N, et al. Hepatoprotective role of vardenafil against experimentally induced hepatitis in mice. J Biochem Mol Toxicol. 2017 Mar. 31(3).  

[5]. Bódi B, et al. Long-Term PDE-5A Inhibition Improves Myofilament Function in Left and Right Ventricular Cardiomyocytes through Partially Different Mechanisms in Diabetic Rat Hearts. Antioxidants (Basel). 2021 Nov 6. 10(11):1776.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
98 mg/mL (200.57 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0467 mL 10.2333 mL 20.4666 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0933 mL
10 mM 0.2047 mL 1.0233 mL 2.0467 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4093 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.77%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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