Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 280.00 | |
| 25 mg | ¥ 460.00 | |
| 50 mg | ¥ 700.00 | |
| 100 mg | ¥ 1040.00 | |
| 200 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
330808-88-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H39ClN6O7S
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| 分子量 |
579.11
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
代谢；免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vardenafil hydrochloride trihydrate 特异性抑制 PDE5 对 cGMP 的水解，IC50 为 0.7 nM [1]。 Vardenafil hydrochloride trihydrate 增加阴茎海绵体组织细胞内cGMP水平，从而增加机体窦扩张和血流量 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Vardenafil hydrochloride trihydrate (I.V.；0.03 mg/kg) 在海绵状神经损伤大鼠中显示促进作用 [3]。 Vardenafil hydrochloride trihydrate (I.V.；0.17 mg/kg once daily; 7 天) 保护肝脏免受甲型肝炎，并降低 NF-κB 和 iNOS 在肝组织中的表达 [4]。 Vardenafil hydrochloride trihydrate (P.O.；10 mg/kg once daily；25 周) 阻止 ZDF 心脏组织 cGMP 水平的降低和 3-NT 生成的增加 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (172.67 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (172.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7268 mL | 8.6339 mL | 17.2679 mL | |
| 5 mM | 0.3454 mL | 1.7268 mL | 3.4536 mL | |
| 10 mM | 0.1727 mL | 0.8634 mL | 1.7268 mL | |
| 50 mM | 0.0345 mL | 0.1727 mL | 0.3454 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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