PF-8380 是一种有效的、口服生物可利用的自毒素 (autotaxin, ATX) 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 340.00 | |
| 25 mg | ¥ 700.00 | |
| 50 mg | ¥ 1180.00 | |
| 100 mg | ¥ 1900.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1144035-53-9
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| 分子式 |
C22H21Cl2N3O5
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| 分子量 |
478.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-8380 是一种有效的、口服生物可利用的自毒素 (autotaxin, ATX) 抑制剂，体外酶实验和人类全血细胞实验中，IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。 |
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE) |
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| 作用通路 |
Metabolism |
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| 应用领域 |
肿瘤；炎症/免疫
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-8380 抑制大鼠 autotaxin，对 FS-3 底物的 IC50 为 1.16 nM。 当使用由胎儿成纤维细胞产生的酶与溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 作为底物时，PF-8380 的效力得到维持。 在与 PF-8380 一起孵育 2 小时的人全血中，抑制 autotaxin 的 IC50 为 101 nM [1]。 Autotaxin (ATX) 是一种具有溶血磷脂酶 D (lysoPLD) 活性的酶，可催化溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 生成溶血磷脂酸 (LPA) [2]。 用 PF-8380 (1 μM) 预处理 GL261 和 U87-MG 细胞，然后进行 4 Gy 照射，发先克隆形成存活降低率，迁移减少 (GL261 中为 33% 和 U87-MG 中 17.9%)，侵袭降低 (GL261 中 35.6% 和 U87-MG 中 31.8%)，并辐射诱导的 Akt 磷酸化减弱 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PF-8380 的药代动力学特征以 1 mg/kg 的静脉剂量和 1 至 100 mg/kg 的口服剂量在 24 小时内进行评估。 PF-8380 的平均清除率为 31 mL/min/kg，稳态分布容积为 3.2 L/kg，有效 t1/2 为 1.2 h。口服生物利用度适中，范围为 43% 至 83%。血浆浓度随着单次口服递增剂量而增加，但 Cmax 增加的速率与剂量从 1 到 10 mg/kg 大致成正比，而与从 10 到 100 mg/kg 的剂量不成比例。按曲线下面积估计的 PF-8380 暴露量与剂量大致成正比，线性最高可达 100 mg/kg。采集后立即测量血浆 C16:0、C18:0 和 C20:0 LPA 水平。 3 mg/kg 剂量在 0.5 小时时观察到 LPA 水平的最大降低，所有 LPA 在 24 小时时恢复到或高于基线 [1]。 用 10 mg/kg PF-8380 治疗可使肿瘤相关血管分布适度增加 20%。与对照组相比，在 4 Gy 照射前 45 分钟使用 PF-8380 治疗与对照组相比减少了近 48% 的血管分布，与单独接受放疗的小鼠相比减少了 65% [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (200.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0906 mL | 10.4530 mL | 20.9061 mL | |
| 5 mM | 0.4181 mL | 2.0906 mL | 4.1812 mL | |
| 10 mM | 0.2091 mL | 1.0453 mL | 2.0906 mL | |
| 50 mM | 0.0418 mL | 0.2091 mL | 0.4181 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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