Trelagliptin (SYR-472) succinate - CAS:1029877-94-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Trelagliptin (SYR-472) succinate

目录号 : SJ-MX3281 别名 : SYR-472 succinate 中文名称 : 曲格列汀琥珀酸盐 纯度：99.61%

Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

CAS No. :1029877-94-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 355.00
10 mg	¥ 585.00
50 mg	¥ 840.00
100 mg	¥ 1205.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1029877-94-8

分子式

C₂₂H₂₆FN₅O₆

分子量

475.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
相关靶点	Dipeptidyl Peptidase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	代谢
IC50 & Target	IC50: 4 nM (DPP-4) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Trelagliptin 对 Caco-2 细胞中的 DPP-4 具有较强的抑制活性，IC50 值为 5.4 nM。Trelagliptin 还能抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 的活性，IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM ^[2]。 Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性，比对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα (IC50 值均大于100000 nM) 的选择性高 10000 倍。Trelagliptin 对 DPP4 的选择性比对 alogliptin 和 sitagliptin 分别高 4 倍和 12 倍^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Trelagliptin (口服灌胃；7 mg/kg；单剂量) ， 24 小时后，能抑制 80% 的 DPP-4 活性 ^[1]。 Trelagliptin (口服灌胃；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟) 显著提高了 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐受能力，与对照组相比，其药时曲线 AUC_{0-120 min} 降低了 19.3% ^[3]。 Trelagliptin (口服灌胃；10 mg/kg；一周一次；8 周) 导致空腹血糖 (FBG) 水平显著降低，与对照组相比，整个治疗期间平均降低 16.8%。它还能使 ob/ob 小鼠的胰岛素水平在 AUC_{0−120 min}升高 1.7 倍 ^[3]。
参考文献	[1]. Bhumika D Patel, et al. Recent approaches to medicinal chemistry and therapeutic potential of dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Mar 3;74:574-605. [2]. Charles E Grimshaw, et al. Trelagliptin (SYR-472, Zafatek), Novel Once-Weekly Treatment for Type 2 Diabetes, Inhibits Dipeptidyl Peptidase-4 (DPP-4) via a Non-Covalent Mechanism. PLoS One. 2016 Jun 21;11(6):e0157509. [3]. Shiliang Li, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived Preclinical Candidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Mar 14;62(5):2348-2361.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	95 mg/mL (199.80 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	95 mg/mL (199.80 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1032 mL	10.5159 mL	21.0318 mL
	5 mM	0.4206 mL	2.1032 mL	4.2064 mL
	10 mM	0.2103 mL	1.0516 mL	2.1032 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2103 mL	0.4206 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。