Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 120.00 | |
| 10 mg | ¥ 200.00 | |
| 25 mg | ¥ 260.00 | |
| 50 mg | ¥ 340.00 | |
| 100 mg | ¥ 480.00 |
| Cas No. |
1029877-94-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H26FN5O6
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| 分子量 |
475.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase
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| 作用通路 |
Metabolism |
| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 4 nM (DPP-4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Trelagliptin 对 Caco-2 细胞中的 DPP-4 具有较强的抑制活性，IC50 值为 5.4 nM。Trelagliptin 还能抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 的活性，IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM [2]。 Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性，比对 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα (IC50 值均大于100000 nM) 的选择性高 10000 倍。Trelagliptin 对 DPP4 的选择性比对 alogliptin 和 sitagliptin 分别高 4 倍和 12 倍 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Trelagliptin (口服灌胃；7 mg/kg；单剂量) ， 24 小时后，能抑制 80% 的 DPP-4 活性 [1]。 Trelagliptin (口服灌胃；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟) 显著提高了 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐受能力，与对照组相比，其药时曲线 AUC0-120 min 降低了 19.3% [3]。 Trelagliptin (口服灌胃；10 mg/kg；一周一次；8 周) 导致空腹血糖 (FBG) 水平显著降低，与对照组相比，整个治疗期间平均降低 16.8%。它还能使 ob/ob 小鼠的胰岛素水平在 AUC0−120 min 升高 1.7 倍 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (199.80 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
95 mg/mL (199.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1032 mL | 10.5159 mL | 21.0318 mL | |
| 5 mM | 0.4206 mL | 2.1032 mL | 4.2064 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0516 mL | 2.1032 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2103 mL | 0.4206 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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