Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
| Cas No. |
709031-78-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H26ClN3O2
|
|||||
| 分子量 |
351.87
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase
|
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
|
| 应用领域 |
代谢
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Saxagliptin hydrochloride (100 nM；48 小时；INS-1 832/13 细胞) 显著诱导 β-细胞增殖 [1]。 Saxagliptin hydrochloride (100 nM；48 小时；INS-1 832/13 细胞) 处理增加了 p-AKT 和活性 β-catenin 蛋白水平，与 c-myc 和 cyclin D1 蛋白表达增加平行 [1] Saxagliptin hydrochloride 的作用是防止胰高血糖素样肽-1 的降解，从而增加胰岛素的分泌，减少胰高血糖素的分泌 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Saxagliptin hydrochloride (1 mg/kg；12 周) 在高脂饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，观察到胰胰岛素分泌能力的显著改善 (高血糖钳测量) 和 β 细胞与 α 细胞面积比的增加 [1]。 Saxagliptin hydrochloride 剂量依赖性地抑制 Han-Wistar 大鼠血浆 DPP-4 活性，1 mg/kg 给药后 7 小时抑制约 70%，10 mg/kg 给药后 7 小时抑制约 90%。在给药后 24 小时，抑制率分别为 ~20% 和 70% [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (355.24 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (284.20 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8420 mL | 14.2098 mL | 28.4196 mL | |
| 5 mM | 0.5684 mL | 2.8420 mL | 5.6839 mL | |
| 10 mM | 0.2842 mL | 1.4210 mL | 2.8420 mL | |
| 50 mM | 0.0568 mL | 0.2842 mL | 0.5684 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
