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Teneligliptin hydrobromide hydrate
目录号 : SJ-MX3468B 别名 : MP-513 hydrobromide hydrate 中文名称 : 氢溴酸替格列汀水合物 纯度：99.61%

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

CAS No. :1572583-29-9
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1572583-29-9
分子式

C22H30N6OS·5/2BrH·xH2O
分子量
628.86 (anhydrous)
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。
相关靶点
Dipeptidyl Peptidase
作用通路
Metabolism
应用领域
代谢；神经科学；心血管
体外研究 (In Vitro)

Teneligliptin (2.5-5 μM；24 小时) hydrobromide hydrate 通过增加 AMPK 的磷酸化防止高糖处理的原代小鼠心肌细胞中 NLRP3 炎症小体激活和损伤 [1]。
Teneligliptin (1-3 μM；12 小时) hydrobromide hydrate 可抑制活性氧 (ROS) 的产生，保护大鼠心脏微血管内皮细胞免受缺氧/再给予氧诱导的内皮细胞损伤 [2]。
Teneligliptin (1.5-3 μM；24 小时) hydrobromide hydrate 可预防 Doxorubicin 诱导的 H9c2 细胞炎症 (细胞因子，包括 MCP-1 和 IL-1β) 和凋亡 (Apoptosis) (Bax/Bcl-2 比率的改善) [3]。
Teneligliptin (2.5-5 μM；2-48 小时) hydrobromide hydrate 通过抑制牙髓细胞中的 TLR4 和 JNK/AP1/NF-κB 信号传导，抑制 Lipopolysaccharide 诱导的细胞毒性和炎症反应，同时降低氧化应激反应 [4]。
Teneligliptin (3 μM；3 小时) hydrobromide hydrate 通过抑制 p38MAPK 防止高糖和 H2O2 诱导的 USP22-SIRT1 下调，并抑制高糖诱导的 INS-1 细胞线粒体功能障碍、β 细胞凋亡以及胰岛素分泌减少 [5]。
Teneligliptin (3 μM；3 小时) hydrobromide hydrate 通过激活 SIRT1 抑制人 1.1b4 β 细胞中高血糖诱导的线粒体功能障碍 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Teneligliptin (30 mg/kg；口服；4 周) hydrobromide hydrate 通过抑制 NLRP3 炎性小体激活减轻 STZ 诱导的糖尿病心肌病小鼠心肌肥大、损伤和相关的炎症反应 [1]。
Teneligliptin (10 mg/kg；口服；24 周) hydrobromide hydrate 改善自发性 2 型糖尿病大鼠糖尿病性多发性神经病变，增加胰腺 β 细胞体积密度 (Vβ)、胰岛素分泌, 从而抑制葡萄糖刺激后的血糖升高 [6]。
Teneligliptin (30-60 mg/kg；饮水；10 周) hydrobromide hydrate 在高脂饮食诱发的肥胖小鼠模型中，通过增加能量消耗来预防肥胖和肥胖相关表现 (抑制脂肪细胞肥大和肝脏脂肪变性) [7]。
Teneligliptin (0.1-1 mg/kg；口服) hydrobromide hydrate 在大鼠和猴子体内具有良好的药代动力学特征 [8]。
参考文献

[1]. Guo D, et al. Beneficial effects of combination therapy of canagliflozin and teneligliptin on diabetic polyneuropathy and β-cell volume density in spontaneously type 2 diabetic Goto-Kakizaki rats. Metabolism. 2020 Jun;107:154232.

[2]. Fukuda-Tsuru S, et al. The novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor teneligliptin prevents high-fat diet-induced obesity accompanied with increased energy expenditure in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:207-15.

[3]. Zhang Z, et al. Teneligliptin protects against hypoxia/reoxygenation-induced endothelial cell injury. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:468-474.

[4]. Peng W, et al. Teneligliptin prevents doxorubicin-induced inflammation and apoptosis in H9c2 cells. Arch Biochem Biophys. 2020 Apr 15;683:108238.

[5]. Liu X, et al. Teneligliptin inhibits lipopolysaccharide-induced cytotoxicity and inflammation in dental pulp cells. Int Immunopharmacol. 2019 Aug;73:57-63.

[6]. Yoshida T, et al. Discovery and preclinical profile of teneligliptin (3-[(2S,4S)-4-[4-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-ylcarbonyl]thiazolidine): a highly potent, selective, long-lasting and orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Bioorg Med Chem. 2012 Oct 1;20(19):5705-19.

[7]. Zhang GL, et al. Teneligliptin mitigates diabetic cardiomyopathy by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. World J Diabetes. 2024 Apr 15;15(4):724-734.

[8]. Fukuda-Tsuru S, et al. A novel, potent, and long-lasting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, teneligliptin, improves postprandial hyperglycemia and dyslipidemia after single and repeated administrations. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):194-202.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL

纯度： 99.61%

SDS

[1]. Guo D, et al. Beneficial effects of combination therapy of canagliflozin and teneligliptin on diabetic polyneuropathy and β-cell volume density in spontaneously type 2 diabetic Goto-Kakizaki rats. Metabolism. 2020 Jun;107:154232.

[2]. Fukuda-Tsuru S, et al. The novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor teneligliptin prevents high-fat diet-induced obesity accompanied with increased energy expenditure in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:207-15.

[3]. Zhang Z, et al. Teneligliptin protects against hypoxia/reoxygenation-induced endothelial cell injury. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:468-474.

[4]. Peng W, et al. Teneligliptin prevents doxorubicin-induced inflammation and apoptosis in H9c2 cells. Arch Biochem Biophys. 2020 Apr 15;683:108238.

[5]. Liu X, et al. Teneligliptin inhibits lipopolysaccharide-induced cytotoxicity and inflammation in dental pulp cells. Int Immunopharmacol. 2019 Aug;73:57-63.

[6]. Yoshida T, et al. Discovery and preclinical profile of teneligliptin (3-[(2S,4S)-4-[4-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-ylcarbonyl]thiazolidine): a highly potent, selective, long-lasting and orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Bioorg Med Chem. 2012 Oct 1;20(19):5705-19.

[7]. Zhang GL, et al. Teneligliptin mitigates diabetic cardiomyopathy by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. World J Diabetes. 2024 Apr 15;15(4):724-734.

[8]. Fukuda-Tsuru S, et al. A novel, potent, and long-lasting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, teneligliptin, improves postprandial hyperglycemia and dyslipidemia after single and repeated administrations. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):194-202.

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