010D240H,0D07,0D04,0D08
Teneligliptin
目录号 : SJ-MX3468A 别名 : MP-513 中文名称 : 特利列汀 纯度:98.61%

Teneligliptin (MP-513) 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。

CAS No. :760937-92-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  600.00
50 mg ¥  900.00
100 mg ¥  1340.00
250 mg ¥  2700.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
760937-92-6
分子式
C22H30N6OS
分子量
426.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Teneligliptin (MP-513) 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。

相关靶点
Dipeptidyl Peptidase
作用通路
Metabolism
应用领域
代谢;神经科学;心血管
体外研究 (In Vitro)

Teneligliptin (2.5-5 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 通过增加 AMPK 的磷酸化防止高糖处理的原代小鼠心肌细胞中 NLRP3 炎症小体激活和损伤 [1]
Teneligliptin (1-3 μM, 12 h) hydrobromide hydrate 可抑制活性氧 (ROS) 的产生,保护大鼠心脏微血管内皮细胞免受缺氧/再给予氧诱导的内皮细胞损伤 [2]
Teneligliptin (1.5-3 μM, 24 h) hydrobromide hydrate 可预防 Doxorubicin 诱导的 H9c2 细胞炎症 (细胞因子,包括 MCP-1 和 IL-1β) 和凋亡 (Apoptosis) (Bax/Bcl-2 比率的改善) [3]
Teneligliptin (2.5-5 μM, 2-48 h) hydrobromide hydrate 通过抑制牙髓细胞中的 TLR4 和 JNK/AP1/NF-κB 信号传导,抑制 Lipopolysaccharide 诱导的细胞毒性和炎症反应,同时降低氧化应激反应 [4]
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通过抑制 p38MAPK 防止高糖和 H2O2 诱导的 USP22-SIRT1 下调,并抑制高糖诱导的 INS-1 细胞线粒体功能障碍、β 细胞凋亡以及胰岛素分泌减少 [5]
Teneligliptin (3 μM, 3 h) hydrobromide hydrate 通过激活 SIRT1 抑制人 1.1b4 β 细胞中高血糖诱导的线粒体功能障碍 [5]

体内研究 (In Vivo)

Teneligliptin (30 mg/kg,口服,4 周) hydrobromide hydrate 通过抑制 NLRP3 炎性小体激活减轻 STZ 诱导的糖尿病心肌病小鼠心肌肥大、损伤和相关的炎症反应 [1]

Teneligliptin (0.1-1 mg/kg,口服) hydrobromide hydrate 在大鼠和猴子体内具有良好的药代动力学特征 [6]

Teneligliptin (10 mg/kg,口服,24 周) hydrobromide hydrate 改善自发性 2 型糖尿病大鼠糖尿病性多发性神经病变,增加胰腺 β 细胞体积密度 (Vβ)、胰岛素分泌, 从而抑制葡萄糖刺激后的血糖升高 [7]
Teneligliptin (30-60 mg/kg,饮水,10 周) hydrobromide hydrate 在高脂饮食诱发的肥胖小鼠模型中,通过增加能量消耗来预防肥胖和肥胖相关表现 (抑制脂肪细胞肥大和肝脏脂肪变性) [8]
 

参考文献

[1]. Zhang GL, et al. Teneligliptin mitigates diabetic cardiomyopathy by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. World J Diabetes. 2024 Apr 15;15(4):724-734.  

[2]. Zhang Z, et al. Teneligliptin protects against hypoxia/reoxygenation-induced endothelial cell injury. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:468-474. 

[3]. Peng W, et al. Teneligliptin prevents doxorubicin-induced inflammation and apoptosis in H9c2 cells. Arch Biochem Biophys. 2020 Apr 15;683:108238. 

[4]. Liu X, et al. Teneligliptin inhibits lipopolysaccharide-induced cytotoxicity and inflammation in dental pulp cells. Int Immunopharmacol. 2019 Aug;73:57-63.  

[5]. Elumalai S, et al. High glucose-induced PRDX3 acetylation contributes to glucotoxicity in pancreatic β-cells: Prevention by Teneligliptin. Free Radic Biol Med. 2020 Nov 20;160:618-629. 

[6]. Yoshida T, et al. Discovery and preclinical profile of teneligliptin (3-[(2S,4S)-4-[4-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-ylcarbonyl]thiazolidine): a highly potent, selective, long-lasting and orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Bioorg Med Chem. 2012 Oct 1;20(19):5705-19. 

[7]. Guo D, et al. Beneficial effects of combination therapy of canagliflozin and teneligliptin on diabetic polyneuropathy and β-cell volume density in spontaneously type 2 diabetic Goto-Kakizaki rats. Metabolism. 2020 Jun;107:154232.  

[8]. Fukuda-Tsuru S, et al. The novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor teneligliptin prevents high-fat diet-induced obesity accompanied with increased energy expenditure in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:207-15. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL (78.13 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3442 mL 11.7211 mL 23.4423 mL
5 mM 0.4688 mL 2.3442 mL 4.6885 mL
10 mM 0.2344 mL 1.1721 mL 2.3442 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2344 mL 0.4688 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.61%

[1]. Zhang GL, et al. Teneligliptin mitigates diabetic cardiomyopathy by inhibiting activation of the NLRP3 inflammasome. World J Diabetes. 2024 Apr 15;15(4):724-734.  

[2]. Zhang Z, et al. Teneligliptin protects against hypoxia/reoxygenation-induced endothelial cell injury. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:468-474. 

[3]. Peng W, et al. Teneligliptin prevents doxorubicin-induced inflammation and apoptosis in H9c2 cells. Arch Biochem Biophys. 2020 Apr 15;683:108238. 

[4]. Liu X, et al. Teneligliptin inhibits lipopolysaccharide-induced cytotoxicity and inflammation in dental pulp cells. Int Immunopharmacol. 2019 Aug;73:57-63.  

[5]. Elumalai S, et al. High glucose-induced PRDX3 acetylation contributes to glucotoxicity in pancreatic β-cells: Prevention by Teneligliptin. Free Radic Biol Med. 2020 Nov 20;160:618-629. 

[6]. Yoshida T, et al. Discovery and preclinical profile of teneligliptin (3-[(2S,4S)-4-[4-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-ylcarbonyl]thiazolidine): a highly potent, selective, long-lasting and orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. Bioorg Med Chem. 2012 Oct 1;20(19):5705-19. 

[7]. Guo D, et al. Beneficial effects of combination therapy of canagliflozin and teneligliptin on diabetic polyneuropathy and β-cell volume density in spontaneously type 2 diabetic Goto-Kakizaki rats. Metabolism. 2020 Jun;107:154232.  

[8]. Fukuda-Tsuru S, et al. The novel dipeptidyl peptidase-4 inhibitor teneligliptin prevents high-fat diet-induced obesity accompanied with increased energy expenditure in mice. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:207-15. 

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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。