Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 50 mg | ¥ 820.00 | |
| 100 mg | ¥ 1140.00 | |
| 500 mg | ¥ 2680.00 |
| Cas No. |
865759-25-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H20FN5O2
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| 分子量 |
357.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
DPP-4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) 是 2 型糖尿病 (T2DM) 通过抑制 DPP-4 来维持内源性胰高血糖素样肽 (GLP)-1 活性的新靶点之一 [1]。 Trelagliptin 对 Caco-2 细胞制备的 DPP-4 具有较强的抑制活性，IC50 值为 5.4 nM。Trelagliptin 还能抑制人、狗和大鼠血浆 DPP-4 活性，IC50 值分别为 4.2 nM、6.2 nM 和 9.7 nM [2]。 Trelagliptin 对 DPP-4 具有高选择性，IC50 值 >100,000 nM，相对于 DPP-2、DPP-8、DPP-9、PEP 和 FAPα 活性的选择性 >10,000倍。Trelagliptin 对 DPP4 的选择性比阿格列汀和西格列汀分别高 4 倍和 12 倍 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Trelagliptin (灌胃；7 mg/kg；单剂量) 在犬体内显示出持续的 PD 效应，即使在 24 小时后 DPP-4 活性仍有 >80% 的抑制作用 [1]。 Trelagliptin (灌胃；3 mg/kg；单剂量；口服葡萄糖前 60 分钟) 显著提高了 ob/ob 小鼠的糖耐量能力，与对照组相比，AUC0−120min 降低了 19.3% [3]。 Trelagliptin (灌胃；10 mg/kg；一周一次；8 周) 导致空腹血糖 (FBG) 水平显著降低，与对照组相比，整个治疗期间平均降低 16.8%。它还能提高 ob/ob 小鼠的胰岛素水平，在AUC0−120min 使胰岛素水平升高 1.7 倍 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (198.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7981 mL | 13.9907 mL | 27.9814 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7981 mL | 5.5963 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3991 mL | 2.7981 mL | |
| 50 mM | 0.0560 mL | 0.2798 mL | 0.5596 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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