Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
| Cas No. |
1374639-74-3
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| 分子式 |
C22H25F8N5O8
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| 分子量 |
639.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的，可逆的，竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 10.3 nM (human recombinant DPP-4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Gemigliptin tartrate 是一种竞争性 DPP-4 抑制剂，Ki 值为 7.25 nM [1]。 Gemigliptin tartrate 剂量依赖性地抑制 AGE-BSA 的形成，IC50 为 11.69 mM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Gemigliptin tartrate 剂量依赖性抑制大鼠、狗和猴子血浆 DPP-4 活性 [1]。 Gemigliptin tartrate (100 mg/kg；灌胃；每天；12 周) 抑制 AGE 的形成和 AGE 交联 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (156.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5638 mL | 7.8192 mL | 15.6384 mL | |
| 5 mM | 0.3128 mL | 1.5638 mL | 3.1277 mL | |
| 10 mM | 0.1564 mL | 0.7819 mL | 1.5638 mL | |
| 50 mM | 0.0313 mL | 0.1564 mL | 0.3128 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
