Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 420.00 | |
| 25 mg | ¥ 660.00 | |
| 50 mg | ¥ 860.00 | |
| 100 mg | ¥ 1180.00 | |
| 500 mg | ¥ 2460.00 |
| Cas No. |
274901-16-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H25N3O2
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| 分子量 |
303.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase；Ferroptosis；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3.5 nM (DPP-IV) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vildagliptin 通过抑制细胞凋亡促进 β 细胞存活 [2]。 Vildagliptin 还能促进细胞增殖 [2]。 Vildagliptin 能够抑制 H/R 诱导的 CMECs 中 DPP-4 和 Nox-4 上调，以及 LDH 释放的增加 [3]。 Vildagliptin 显著抑制了 H/R 诱导的 CMECs 中 p38/NF-κB 信号通路的激活 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vildagliptin (10 µmol/kg；p.o.) 可显著降低肥胖雄性 Zucker 大鼠血浆 DPP-IV 活性，从而提高 GLP-1 (7-36 amide) 的水平，并刺激胰岛素分泌 [1]。 Vildagliptin (35 mg/kg；每日 1 次；口服灌胃；6 周) 增加 db/db 小鼠胰岛血浆活性 GLP-1 水平 [2]。 在 STZ 诱导的糖尿病成年雄性 Sprague Dawley 大鼠体内，Vildagliptin (10 mg/kg；每天；持续 32 周) 可保护神经纤维损失 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (197.75 mM) 45℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
60 mg/mL (197.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2960 mL | 16.4799 mL | 32.9598 mL | |
| 5 mM | 0.6592 mL | 3.2960 mL | 6.5920 mL | |
| 10 mM | 0.3296 mL | 1.6480 mL | 3.2960 mL | |
| 50 mM | 0.0659 mL | 0.3296 mL | 0.6592 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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