Omarigliptin(MK-3102) - CAS:1226781-44-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Omarigliptin(MK-3102)

目录号 : SJ-MX2417 中文名称 : 奥格列汀 纯度：99.69%

Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。

CAS No. :1226781-44-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 490.00
5 mg	¥ 840.00
10 mg	¥ 1330.00
50 mg	¥ 4480.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1226781-44-7

分子式

C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S

分子量

398.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
相关靶点	Dipeptidyl Peptidase
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	代谢
IC50 & Target	IC50：1.6 nM (DPP-4，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Omarigliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性 (IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对 IKr、Caγ1.2 和 Naγ1.5 的 IC50 值大于 30 μM。Omarigliptin 快速地、竞争性地与 DPP-4 活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin 可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Omarigliptin (5 mg/kg；口服) 可增强大鼠肠道胰高血糖素样肽-1 并穿过血脑屏障 ^[3]。 Omarigliptin (2.5、5 mg/kg；口服；每周一次；8 周) 对 STZ 诱导的糖尿病小鼠具有抗糖尿病活性 ^[4]。 Omarigliptin (5 mg/kg；口服；28 天) 在大鼠中显示出抗帕金森活性 ^[5]。
参考文献	[1]. Biftu T, et al. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014 Apr 24;57(8):3205-12. [2]. Burness CB. Omarigliptin: first global approval. Drugs. 2015 Nov;75(16):1947-52. [3]. Ayoub BM, et al. Repositioning of Omarigliptin as a once-weekly intranasal Anti-parkinsonian Agent. Sci Rep. 2018 Jun 12;8(1):8959. [4]. Li X, et al. Omarigliptin alleviates cognitive dysfunction in Streptozotocin-induced diabetic mouse. Bioengineered. 2022 Apr;13(4):9387-9396. [5]. Ayoub BM, et al. Repurposing of Omarigliptin as a Neuroprotective Agent Based on Docking with A_2A Adenosine and AChE Receptors, Brain GLP-1 Response and Its Brain/Plasma Concentration Ratio after 28 Days Multiple Doses in Rats Using LC-MS/MS. Molecules. 2021 Feb 8;26(4):889.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	79 mg/mL (198.28 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5099 mL	12.5493 mL	25.0985 mL
	5 mM	0.5020 mL	2.5099 mL	5.0197 mL
	10 mM	0.2510 mL	1.2549 mL	2.5099 mL
	50 mM	0.0502 mL	0.2510 mL	0.5020 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。