Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
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| Cas No. |
1226781-44-7
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| 分子式 |
C17H20F2N4O3S
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| 分子量 |
398.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。 |
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| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
神经科学；代谢
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| IC50 & Target |
IC50：1.6 nM (DPP-4，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Omarigliptin 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性 (IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对 IKr、Caγ1.2 和 Naγ1.5 的 IC50 值大于 30 μM。Omarigliptin 快速地、竞争性地与 DPP-4 活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin 可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Omarigliptin (5 mg/kg；口服) 可增强大鼠肠道胰高血糖素样肽-1 并穿过血脑屏障 [3]。 Omarigliptin (2.5、5 mg/kg；口服；每周一次；8 周) 对 STZ 诱导的糖尿病小鼠具有抗糖尿病活性 [4]。 Omarigliptin (5 mg/kg；口服；28 天) 在大鼠中显示出抗帕金森活性 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (198.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5099 mL | 12.5493 mL | 25.0985 mL | |
| 5 mM | 0.5020 mL | 2.5099 mL | 5.0197 mL | |
| 10 mM | 0.2510 mL | 1.2549 mL | 2.5099 mL | |
| 50 mM | 0.0502 mL | 0.2510 mL | 0.5020 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
