Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50<4 nM；Ki=0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50=560 nM)，抑制 DPP8 和 DPP9 (IC50=4 和 11 nM；Ki=1.5 和 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50=310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶，具有抗肿瘤和造血刺激活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 670.00 | |
| 10 mg | ¥ 1100.00 | |
| 50 mg | ¥ 2175.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
150080-09-4
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| 分子式 |
C10H23BN2O6S
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| 分子量 |
310.18
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50<4 nM；Ki=0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50=560 nM)，抑制 DPP8 和 DPP9 (IC50=4 和 11 nM；Ki=1.5 和 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50=310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶，具有抗肿瘤和造血刺激活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Talabostat mesylate 阻断 DPP 可以触发原代人类 CD4 和 CD8 T 细胞溶酶体形式的细胞死亡 [3]。 Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate) 通过 FAP 和 CD26/DPP-IV 的催化位点高亲和力相互作用，从而抑制它们的二肽基肽酶 (DPP) 的活性 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Talabostat mesylate 可以刺激针对涉及免疫系统的先天和适应性分支的肿瘤的免疫应答。在 WEHI 164 纤维肉瘤和 EL4 和 A20/2J 淋巴瘤模型中，Talabostat mesylate 处理可以引起肿瘤的消退和排斥，抗肿瘤作用可能与肿瘤特异性 CTL 和保护性免疫记忆有关。Talabostat mesylate 治疗 WEHI 164 接种的移植瘤小鼠会增加细胞因子和趋化因子的 mRNA 表达 [4]。 Talabostat mesylate 治疗的小鼠纤维化的水平显著降低并且 FAP 表达降低。在 Talabostat mesylate 处理后，还观察到小鼠肺中 MMP-12、MIP-1α 和 MCP-3mRNA 表达水平具有显著差异，这说明在这种肺纤维化小鼠模型中用 Talabostat mesylate 治疗具有抗纤维增殖作用，并增加巨噬细胞活化 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62 mg/mL (199.88 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
62 mg/mL (199.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2239 mL | 16.1197 mL | 32.2393 mL | |
| 5 mM | 0.6448 mL | 3.2239 mL | 6.4479 mL | |
| 10 mM | 0.3224 mL | 1.6120 mL | 3.2239 mL | |
| 50 mM | 0.0645 mL | 0.3224 mL | 0.6448 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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