Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1280.00 | |
| 50 mg | ¥ 2060.00 | |
| 100 mg | ¥ 2960.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 480.00 |
| Cas No. |
1346242-81-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H30N6O2
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| 分子量 |
446.54
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Erdafitinib (JNJ-42756493) 在时间分辨荧光试验中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性，IC50 值分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM [1]。 Erdafitinib 对 VEGFR2 激酶的抑制效果较弱 (与 FGFR1 相比，抑制效果低 30 倍)，IC50 值为 36.8 nM [1]。 Erdafitinib 结合 FGFR1、3、4 和 2，Kd 值分别为 0.24、1.1、1.4 和 2.2 nM，对 VEGFR2 的 Kd 值更高，为 6.6 nM。Erdafitinib 抑制表达 FGFR1、3 和 4 细胞的增殖，IC50 值分别为 22.1、13.2 和 25 nM [1]。 Erdafitinib 是一种有效的、具有口服活性的泛 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 FGFR 家族所有成员 (FGFR1-4) 的 IC50 都在低浓度摩尔范围内，而对 VEGFR 的活性影响甚微。在体外，Erdafitinib 处理导致细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，以及细胞生存减少 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在来自具有激活 FGFR 突变的人肿瘤细胞系或患者来源的肿瘤组织的异种移植物中，Erdafitinib 给药具有有效且剂量依赖性的抗肿瘤活性，且伴随着肿瘤中 p-FGFR 和 p-ERK 的药效学调节 [1]。 在体内实验中，Erdafitinib 的处理使 NCI-H716 肿瘤生长延迟，而当取消药物处理时，肿瘤体积增大 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (199.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2394 mL | 11.1972 mL | 22.3944 mL | |
| 5 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL | |
| 10 mM | 0.2239 mL | 1.1197 mL | 2.2394 mL | |
| 50 mM | 0.0448 mL | 0.2239 mL | 0.4479 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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