如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010301,010I0A01,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis
Erdafitinib (JNJ-42756493)
目录号 : SJ-MX0072 别名 : JNJ 42756493; JNJ42756493 中文名称 : 厄达替尼 纯度：99.37%

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1346242-81-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  480.00
10 mg ¥  700.00
25 mg ¥  1280.00
50 mg ¥  2060.00
100 mg ¥  2960.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  480.00
试用装申请 大包装询价
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1346242-81-6
分子式
C25H30N6O2
分子量
446.54
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。
相关靶点
FGFR；Apoptosis
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
FGFR1 [1] FGFR2 [1] FGFR3 [1] FGFR4 [1]
1.2 nM 2.5 nM 3.0 nM 5.7 nM
体外研究 (In Vitro)

Erdafitinib (JNJ-42756493) 在时间分辨荧光试验中抑制 FGFR1-4 的酪氨酸激酶活性，IC50 值分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM [1]。

Erdafitinib 对密切相关的 VEGFR2 激酶的抑制效果较弱 (与 FGFR1 相比，抑制效果低 30 倍)，IC50 值为 36.8 nM [1]。

Erdafitinib 结合 FGFR1、3、4 和 2，Kd 值分别为 0.24、1.1、1.4 和 2.2 nM。 VEGFR2 的 Kd 值更高，为 6.6 nM。 Erdafitinib 抑制表达 FGFR1、3 和 4 细胞的增殖，IC50 值分别为 22.1、13.2 和 25 nM [1]。

Erdafitinib 是一种有效的、具有口服活性的泛 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 FGFR 家族所有成员 (FGFR1-4) 的 IC50 都在低浓度摩尔范围内，而对 VEGFR 的活性影响甚微。在体外，Erdafitinib (JNJ-42756493) 处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在来自具有激活 FGFR 突变的人肿瘤细胞系或患者来源的肿瘤组织的异种移植物中，Erdafitinib 给药导致有效且剂量依赖性的抗肿瘤活性且伴随着肿瘤中 p-FGFR 和 p-ERK 的药效学调节 [1]。

在体内实验中，Erdafitinib 的处理使 NCI-H716 肿瘤生长延迟，而当取消药物处理时，肿瘤体积增大 [2]。
参考文献

[1]. Perera TP, et al. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a functionally selective small molecule FGFR family inhibitor. Mol Cancer Ther. 2017 Mar 24. pii： molcanther.0589.2016.

[2]. Verstraete M, et al. In vitro and in vivo evaluation of the radiosensitizing effect of a selective FGFR inhibitor (JNJ-42756493) for rectal cancer. BMC Cancer. 2015, 15:946.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
89 mg/mL (199.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2394 mL 11.1972 mL 22.3944 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL
10 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL
50 mM 0.0448 mL 0.2239 mL 0.4479 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.37%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网