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TRx0237 (LMTX) mesylate (Leucomethylene blue mesylate, Hydromethylthionine)是具有口服活性的、第二代的tau蛋白质聚集抑制剂，Ki 值为0.12 μM。它可以用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。此外，TRx0237 (LMTX) mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式，亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 550.00 | |
| 50 mg | ¥ 1620.00 | |
| 100 mg | ¥ 2960.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1236208-20-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H27N3O6S3
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| 分子量 |
477.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TRx0237 (LMTX) mesylate (Leucomethylene blue mesylate, Hydromethylthionine)是具有口服活性的、第二代的tau蛋白质聚集抑制剂，Ki 值为0.12 μM。它可以用于治疗阿尔茨海默病和额颞痴呆。此外，TRx0237 (LMTX) mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式，亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。 |
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| 相关靶点 |
β-Amyloid |
| 作用通路 |
Neuronal Signaling |
| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 0.12 μM (tau) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TRx0237 (LMTX) mesylate (100 nM, 48 小时) 不仅降低了 tau 和 p-tau 的表达水平，而且逆转了 Aβ25-35 对食欲素 A 和腺苷 A1R 表达水平的促进作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TRx 0237以剂量依赖方式影响其行为，表现为最低给药剂量是9 mg MT/kg的时候在水迷宫实验中恢复其行为弹性，并且治疗L1(过表达剪切的tau蛋白的小鼠品系)的学习障碍。在L66（过表达全长tau-P301S/G335D的小鼠品系）中，TRx 0237调整其运动学习（有效剂量：4 mg MT/kg）。它能减少tau活跃的神经元数量，尤其是在L1的海马和内嗅皮层，在L66品系中更为普遍 [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Francesco Panza, et al. Tau aggregation inhibtors. the future of Alzheimer's pharmacotherapy? Expert Opin Pharmacother. 2016,17(4).457-61. [2]. Zhenhua Liu, et al. Amyloid β and tau are involved in sleep disorder in Alzheimer's disease by orexin A and adenosine A(1) receptor. Int J Mol Med.2019 Jan;43(1)：435- 442. [3]. Gaudette NF, et al. Determination of methylene blue and leucomethylene blue in male and female Fischer 344 rat urine and B6C3F1 mouse urine. J Anal Toxicol. 2005 Jan-Feb;29(1)：28-33. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL(201.00 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
96 mg/mL(201.00 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0937 mL | 10.4686 mL | 20.9371 mL | |
| 5 mM | 0.4187 mL | 2.0937 mL | 4.1874 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0469 mL | 2.0937 mL | |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2094 mL | 0.4187 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Francesco Panza, et al. Tau aggregation inhibtors. the future of Alzheimer's pharmacotherapy? Expert Opin Pharmacother. 2016,17(4).457-61.
[2]. Zhenhua Liu, et al. Amyloid β and tau are involved in sleep disorder in Alzheimer's disease by orexin A and adenosine A(1) receptor. Int J Mol Med.2019 Jan;43(1)：435- 442.
[3]. Gaudette NF, et al. Determination of methylene blue and leucomethylene blue in male and female Fischer 344 rat urine and B6C3F1 mouse urine. J Anal Toxicol. 2005 Jan-Feb;29(1)：28-33.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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