PP2 - CAS:172889-27-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PP2

目录号 : SJ-MX0743 别名 : AGL 1879; AG 1879 纯度：98.05%

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆，ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的 IC50 分别为 4 和 5 nM，作用于 EGFR 效果低 100 倍左右，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。

CAS No. :172889-27-9

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 265.00
5 mg	¥ 435.00
10 mg	¥ 720.00
50 mg	¥ 1850.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

172889-27-9

分子式

C₁₅H₁₆ClN₅

分子量

301.77

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Src

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
Lck ^[1]	Fyn ^[1]
4 nM	5 nM

体外研究 (In Vitro)

在 10 μM 时，PP2 对细胞增殖的影响并不显着，这表明在这个低浓度下，PP2 对 Gemcitabine 细胞毒性的影响并不仅仅反映了直接的抗增殖作用，而是增强了 Gemcitabine 诱导的细胞毒性。超过 20 μM，生长受到越来越多的抑制，这一发现与其他人类癌细胞系的报道一致。尽管我们的研究中使用了 10 μM PP2，但据报道，在较高浓度下，PP2 会抑制其他细胞内激酶 ^[2]。

PP2 是最广泛使用的市售 Src 家族激酶抑制剂。 PP2 在体外抑制 Src 家族激酶活性，IC50 约为 5 nM，通常是在细胞培养中实现完全 Src 家族激酶抑制所必需的浓度是浓度为 10 μM^[3]。

体内研究 (In Vivo)

PP2 治疗组和 Gemcitabine 治疗组的肿瘤生长抑制率分别为 25% 和 5%。当 PP2 和 Gemcitabine 联合使用时，肿瘤生长抑制率为 98%。对照组和 Gemcitabine 治疗组的肝转移率为 100%，PP2 治疗组出现肝转移率为 88%。PP2 和 Gemcitabine 联合治疗组没有检测到转移 ^[2]。

参考文献

[1]. Hanke JH, et al. Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem. 1996 Jan 12;271(2):695-701.

[2]. Duxbury MS, et al. Inhibition of SRC tyrosine kinase impairs inherent and acquired gemcitabine resistance in human pancreatic adenocarcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Apr 1;10(7):2307-18.

[3]. Summy JM, et al. AP23846, a novel and highly potent Src family kinase inhibitor, reduces vascular endothelial growth factor and interleukin-8 expression in human solid tumor cell lines and abrogates downstream angiogenic processes. Mol Cancer Ther. 2005 Dec;4(12):1900-11.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	60 mg/mL (198.83 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3138 mL	16.5689 mL	33.1378 mL
	5 mM	0.6628 mL	3.3138 mL	6.6276 mL
	10 mM	0.3314 mL	1.6569 mL	3.3138 mL
	50 mM	0.0663 mL	0.3314 mL	0.6628 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。