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PP2
目录号 : SJ-MX0743 别名 : AGL 1879; AGL-1879; AGL1879; AG 1879; AG-1879; AG1879; PP 2; PP-2 热销产品 纯度：98.05%

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆，ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的 IC50 分别为 4 和 5 nM，作用于 EGFR 效果低 100 倍左右，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。

CAS No. : 172889-27-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  265.00
5 mg ¥  435.00
10 mg ¥  720.00
50 mg ¥  1850.00
100 mg ¥  2940.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  460.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
172889-27-9
分子式
C15H16ClN5
分子量
301.77
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆，ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的 IC50 分别为 4 和 5 nM，作用于 EGFR 效果低 100 倍左右，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。
相关靶点
Src
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
Lck [1] Fyn [1]
4 nM 5 nM 
体外研究 (In Vitro)

在 10 μM 时，PP2 对细胞增殖的影响并不显著，这表明在这个低浓度下，PP2 对 Gemcitabine 细胞毒性的影响并不仅仅反映了直接的抗增殖作用，而是增强了 Gemcitabine 诱导的细胞毒性。超过 20 μM，生长受到越来越多的抑制，这一发现与其他人类癌细胞系的报道一致。尽管研究中使用了 10 μM PP2，但据报道，在较高浓度下，PP2 会抑制其他细胞内激酶 [2]。

PP2 是最广泛使用的市售 Src 家族激酶抑制剂。PP2 在体外抑制 Src 家族激酶活性，IC50 约为 5 nM，通常是在细胞培养中实现完全 Src 家族激酶抑制所必需的浓度是浓度为 10 μM [3]。
体内研究 (In Vivo)

PP2 治疗组和 Gemcitabine 治疗组的肿瘤生长抑制率分别为 25% 和 5%。当 PP2 和 Gemcitabine 联合使用时，肿瘤生长抑制率为 98%。对照组和 Gemcitabine 治疗组的肝转移率为 100%，PP2 治疗组出现肝转移率为 88%。PP2 和 Gemcitabine 联合治疗组没有检测到转移 [2]。
参考文献

[1]. Hanke JH, et al. Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem. 1996 Jan 12;271(2):695-701.

[2]. Duxbury MS, et al. Inhibition of SRC tyrosine kinase impairs inherent and acquired gemcitabine resistance in human pancreatic adenocarcinoma cells. Clin Cancer Res. 2004 Apr 1;10(7):2307-18.

[3]. Summy JM, et al. AP23846, a novel and highly potent Src family kinase inhibitor, reduces vascular endothelial growth factor and interleukin-8 expression in human solid tumor cell lines and abrogates downstream angiogenic processes. Mol Cancer Ther. 2005 Dec;4(12):1900-11.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
60 mg/mL (198.83 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3138 mL 16.5689 mL 33.1378 mL
5 mM 0.6628 mL 3.3138 mL 6.6276 mL
10 mM 0.3314 mL 1.6569 mL 3.3138 mL
50 mM 0.0663 mL 0.3314 mL 0.6628 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.05%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

引用产品文献

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