Pelitinib - CAS:257933-82-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Pelitinib

目录号 : SJ-MX0913 别名 : EKB-569; WAY-EKB 569 中文名称 : 培利替尼 纯度：98.95%

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 HER2(ErbB2)，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。

CAS No. :257933-82-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 980.00
100 mg	¥ 5125.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

257933-82-7

分子式

C₂₄H₂₃ClFN₅O₂

分子量

467.92

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HER2；EGFR；Src；

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
EGFR^[1]	Src^[1]	MEK/ERK^[1]	HER2(ErbB2)^[1]
38.5 nM	282 nM	800 nM	800 nM

体外研究 (In Vitro)

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 对EGFR激酶的抑制活性大于对Src，MEK / ERK，Cdk4，c-Met，Raf和ErbB2的抑制活性，例如，EGFR的IC50比ErbB2的IC50低32倍。 Pelitinib导致EGFR磷酸化显着降低，但EGFR蛋白总量没有变化。在相似的测定中，它需要至少10倍的药物来等效地抑制ErbB2磷酸化。同样地，在A431细胞中，Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化，而对c-Met没有作用^[1]。Pelitinib是NHEK，A431和MDA-468细胞增殖的有效抑制剂（分别为IC50 = 61,125和260 nM），但不能有效抑制MCF-7细胞的增殖（IC50 = 3600 nM）。 Pelitinib也是A431和NHEK细胞中EGF诱导的磷酸化EGF-R（pEGF-R）的有效抑制剂（IC50 = 20-80 nM）^[1]。Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK)，以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖，IC50分别为61 nM，125 nM，和260 nM，而对MCF-7细胞活性较低，IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中，Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，IC50 为20-80 nM，也会抑制STAT3的磷酸化，IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化，而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中，Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化，IC50为56 nM，抑制STAT3和ERK1/2的活化，IC50分别为60 nM和62 nM^[2]。

体内研究 (In Vivo)

A431异种移植瘤中，单次口服Pelitinib (10 mg/kg ) 在1小时内抑制的EGFR磷酸化达到90%。24小时后，EGFR活性仍被抑制超过50％。Pelitinib在小鼠血浆中的半衰期约为2小时^[1]。Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型，能够被病毒感染诱导，具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点，Pelitinib (20 mg/kg/day) 治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少，从3个方面校正上皮细胞重构，并显著抑制杯状细胞的化生^[3]。

参考文献

[1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med, 2000, 6(9), 1024-1028.

[2]. Nunes M, et al. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther, 2004, 3(1), 21-27.

[3]. Tyner JW, et al. Blocking airway mucous cell metaplasia by inhibiting EGFR antiapoptosis and IL-13 transdifferentiation signals. J Clin Invest, 2006, 116(2), 309-321.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (10.69 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1371 mL	10.6856 mL	21.3712 mL
	5 mM	0.4274 mL	2.1371 mL	4.2742 mL
	10 mM	0.2137 mL	1.0686 mL	2.1371 mL
	50 mM	0.0427 mL	0.2137 mL	0.4274 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 98.95%

COA

HPLC

NMR

SDS

通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX0913-Pelitinib-产品说明书

[1]. Torrance CJ, et al. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med, 2000, 6(9), 1024-1028.

[3]. Tyner JW, et al. Blocking airway mucous cell metaplasia by inhibiting EGFR antiapoptosis and IL-13 transdifferentiation signals. J Clin Invest, 2006, 116(2), 309-321.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

溶解度数据

制备储备液

相关化合物库

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation

Molecular weight calculator

Animal experiment calculation converter