eCF506 是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC50 值 < 0.5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2379-1 mg 1 mg | ¥ 300.00 | |
| SJ-MX2379-5 mg 5 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-MX2379-10 mg 10 mg | ¥ 1180.00 | |
| SJ-MX2379-25 mg 25 mg | ¥ 2440.00 | |
| SJ-MX2379-50 mg 50 mg | ¥ 3720.00 | |
| SJ-MX2379-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
1914078-41-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H38N8O3
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| 分子量 |
510.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
eCF506 是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC50 值 < 0.5 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Src
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: < 0.5 nM (Src) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
eCF506 在 MCF7 和 MDA-MB-231 细胞中诱导非常有效的抗增殖作用。eCF506 在低纳摩尔水平抑制 SRC 和 FAK 的磷酸化，在 100 nM 时观察到完全抑制。早在研究开始 6 小时，eCF506 就以 10 nM 显著降低细胞运动性，与 dasatinib 的效果相当。eCF506 专门抑制 SFK，对 SRC 和 YES 具有亚纳摩尔 IC50 值 (IC50 = 0.5，2.1 nM)。需要强调的是，eCF506 在 ABL 与其主要靶标 SRC 之间显示出巨大的活性差异 (> 950 倍差异) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
eCF506 显示出中等的口服生物利用度 (25.3%)。与未处理的动物对照相比，在用 eCF506 处理的小鼠的异种移植切片中观察到磷酸 SRCY416 显著减少 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
62.5 mg/mL (122.40 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9584 mL | 9.7918 mL | 19.5837 mL | |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9584 mL | 3.9167 mL | |
| 10 mM | 0.1958 mL | 0.9792 mL | 1.9584 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1958 mL | 0.3917 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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