Tirbanibulin (KX2-391) 是一种 Src 抑制剂,直接作用于 Src 底物。Tirbanibulin (KX2-391) 对四种肝细胞癌 (HCC) 细胞系 Huh7 (GI50=9 nM)、PLC/PRF/5 (GI50=13 nM)、Hep3B (GI50=26 nM) 和 HepG2 (GI50=60 nM) 显示出陡峭的剂量-反应曲线 [1]。
研究发现,Tirbanibulin (KX2-391) 可以抑制某些白血病细胞,这些细胞对目前市面上可买到的药物具有耐药性,例如那些来自 T3151 突变的慢性白血病细胞的细胞 [2]。
Tirbanibulin (KX2-391) 在 H3T3/c-Src 527F 和 SYF/c-Src 527F 细胞的工程化 Src 驱动细胞生长试验中进行了评估,并显示 GI50 分别为 23 nM 和 39 nM [2]。