Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。Darunavir ethanolate 对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为 1 nM。
| Cas No. |
635728-49-3
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| 分子式 |
C29H43N3O8S
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| 分子量 |
593.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。Darunavir ethanolate 对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为 1 nM。 |
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| 相关靶点 |
HIV；HIV Protease
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Ki: 1 nM (HIV-1 protease) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Darunavir 是一种广谱强效抑制剂，对 HIV-1 临床分离株具有活性，细胞毒性极小。Darunavir 与蛋白酶的 Asp29 和 Asp30 的保守主链原子形成氢键。这些相互作用被认为对 Darunavir 对抗对多种蛋白酶抑制剂有耐药性的 HIV 分离株的效力至关重要 [1]。 在一项针对 MT-2 细胞的体外研究中，Darunavir 的效力高于 Saquinavir、Amprenavir、Nelfinavir、Indinavir、Lopinavir 和 Ritonavir。Darunavir 主要通过肝细胞色素 P450 (CYP) 酶代谢，主要是 CYP3A。加强剂量的 Ritonavir 可作为 CYP3A 的抑制剂，从而提高 Darunavir 的生物利用度 [2]。 Darunavir 与 HIV-1蛋白酶 (包括耐多药蛋白酶) 高亲和力结合，并保持对耐多药 HIV-1 毒株的效力 [2]。 Darunavir ethanolate 和 Cobicistat 可作为一种用于治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 感染的抗逆转录病毒药物组合 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在对未接受过治疗的 HIV-1 感染患者开展的临床试验中，每日 1 次加量的 Darunavir 在 48 周时不劣于加量的 Lopinavir，在 96 周时的疗效优于加量的 Lopinavir [2]。 Darunavir 对野生型和 PI 耐药 HIV 有效，口服生物利用度为 37%。需与 Ritonavir 合用，可将生物利用度提高至 82% [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (168.42 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6843 mL | 8.4213 mL | 16.8427 mL | |
| 5 mM | 0.3369 mL | 1.6843 mL | 3.3685 mL | |
| 10 mM | 0.1684 mL | 0.8421 mL | 1.6843 mL | |
| 50 mM | 0.0337 mL | 0.1684 mL | 0.3369 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
