Lopinavir (ABT-378) - CAS:192725-17-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Lopinavir (ABT-378)

目录号 : SJ-MA0155 中文名称 : 洛匹那韦 纯度：99.89%

Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。

CAS No. :192725-17-0

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 350.00
100 mg	¥ 585.00
250 mg	¥ 1100.00
500 mg	¥ 1745.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

192725-17-0

分子式

C₃₇H₄₈N₄O₅

分子量

628.80

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
相关靶点	HIV；HIV Protease；SARS-CoV
作用通路	Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	感染
体外研究 (In Vitro)	HIV-1 蛋白酶是产生成熟感染性病毒的必需酶^[1]。 Lopinavir有效抑制野生型和突变型 HIV 蛋白酶（Ki= 1.3 至 3.6 pM），阻断实验室和临床 1 型 HIV 毒株的复制（EC50=0.006 至 0.017 μM），并保持高效对抗由利托那韦选择的突变型 HIV 体内（EC50=≤0.06 μM）^[2]。 Lopinavir 是有效的Rh123抑制剂，作用于 Caco-2细胞层，IC50为1.7 mM。Lopinavir 处理LS 180V 细胞72小时，细胞内Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 细胞，诱导P-糖蛋白免疫反应性蛋白和信使RNA水平^[3]。
体内研究 (In Vivo)	与低剂量Ritonavir共同给药可显著改善药代动力学特性，从而提高Lopinavir 对 HIV-1 蛋白酶的活性^[1]。 Lopinavir 按10 mg/kg剂量口服给药大鼠，Cmax为 0.8 μg/mL，口服生物有效性为25%^[2]。
参考文献	[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802. [2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224. [3]. Vishnuvardhan, Daesety, et al. Lopinavir: acute exposure inhibits P-glycoprotein; extended exposure induces P-glycoprotein. Aids 17.7 (2003): 1092-1094.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (159.03 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5903 mL	7.9517 mL	15.9033 mL
	5 mM	0.3181 mL	1.5903 mL	3.1807 mL
	10 mM	0.1590 mL	0.7952 mL	1.5903 mL
	50 mM	0.0318 mL	0.1590 mL	0.3181 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 99.89%

COA

HPLC

NMR

SDS

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SparkJade-SJ-MA0155-Lopinavir (ABT-378)-产品说明书

[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.

[2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.

[3]. Vishnuvardhan, Daesety, et al. Lopinavir: acute exposure inhibits P-glycoprotein; extended exposure induces P-glycoprotein. Aids 17.7 (2003): 1092-1094.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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