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Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 205.00 | |
| 10 mg | ¥ 330.00 | |
| 50 mg | ¥ 730.00 | |
| 100 mg | ¥ 1170.00 | |
| 500 mg | ¥ 3505.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
155213-67-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C37H48N6O5S2
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| 分子量 |
720.94
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIV Protease；HIV；SARS-CoV；Apoptosis |
| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis |
| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
IC50: 1.61 μM (SARS-CoV 3CLpro)[1]，HIV，HIV protease |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ritonavir是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07 mM，17α-乙炔基雌二醇2-羟基化，IC50为2 mM;特非那定羟基化，IC50为0.14 mM）。Ritonavir也是由CYP2D6（IC50 = 2.5 mM）和CYP2C9 / 10（IC50 = 8.0 mM）介导的反应的抑制剂[2]。 Ritonavir导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力的增加。Ritonavir显着降低PBMC对凋亡的易感性，其与较低水平的胱天蛋白酶-1表达相关，在膜联蛋白V染色中降低，并且在未感染的人PBMC培养物中降低caspase-3活性。Ritonavir在无毒浓度下抑制PBMC和单核细胞以时间和剂量依赖性方式诱导肿瘤坏死因子（TNF）的产生[3]。 Ritonavir抑制p-glycoprotein介导的saquinavir挤压，IC50为0.2 μM，表明Ritonavir对p-glycoprotein具有高亲和力[4]。 Ritonavir有效抑制ABT-378的人肝微粒体代谢，Ki为13 nM。Ritonavir联合ABT-378（比例为3：1和29：1）可抑制CYP3A（IC50 = 1.1和4.6 μM），尽管效果不如Ritonavir（IC50 =0.14 μM）[5]。 Ritonavir是CYP3A4介导的睾酮6β-羟基化的抑制剂，平均Ki为19 nM，并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC50为4.2 μM[6]。 |
| 参考文献 |
[1]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1)：212. [2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1)：423-31. [3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5)：261-9. [4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir： a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10)：1147-52. [5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir： A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8)：902-8. [6]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2)：190-4. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL(138.71 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3871 mL | 6.9354 mL | 13.8708 mL | |
| 5 mM | 0.2774 mL | 1.3871 mL | 2.7742 mL | |
| 10 mM | 0.1387 mL | 0.6935 mL | 1.3871 mL | |
| 50 mM | 0.0277 mL | 0.1387 mL | 0.2774 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1)：212.
[2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1)：423-31.
[3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5)：261-9.
[4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir： a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10)：1147-52.
[5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir： A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8)：902-8.
[6]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2)：190-4.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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