Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。Pepstatin 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 25 mg | ¥ 680.00 | |
| 50 mg | ¥ 1120.00 | |
| 100 mg | ¥ 1660.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 320.00 |
| Cas No. |
26305-03-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C34H63N5O9
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| 分子量 |
685.89
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| Sequence |
IsoValeryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta-OH |
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| Sequence Shortening |
IsoVeryl-VV-Sta-A-Sta-OH |
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。Pepstatin 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬 (autophagy)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HIV Protease；Autophagy
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy
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| 产品类别 |
多肽 |
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| 应用领域 |
感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pepstatin A 对天冬氨酸蛋白酶比如蛋白质， cathepsins D 和 cathepsins E 表现出有效的抑制作用。在 HIV 感染的 H9 细胞中，Pepstatin (Pepstatin A) (7 μM；48 小时) 抑制部分细胞内 HIV gag 蛋白质的合成，而对 HIV 感染的细胞没有显著毒性 [2]。 Pepstatin A 通过阻断 ERK 信号并抑制 NFATc1 的表达抑制破骨细胞的增殖 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pepstatin 毒性极低，小鼠、大鼠、家兔和狗经口服的 LD50 分别为 1090 mg/kg、875 mg/kg、820 mg/kg 和 450 mg/kg，所有物种经口服的 LD50 均大于 2000 mg/kg [1]。 Pepstatin (0.5-50 mg/kg；p.o.) 可抑制结扎的 Shay 大鼠幽门溃疡 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (72.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4580 mL | 7.2898 mL | 14.5796 mL | |
| 5 mM | 0.2916 mL | 1.4580 mL | 2.9159 mL | |
| 10 mM | 0.1458 mL | 0.7290 mL | 1.4580 mL | |
| 50 mM | 0.0292 mL | 0.1458 mL | 0.2916 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
