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PF-06424439 methanesulfonate
目录号 : SJ-MX1041 别名 : PF 06424439 methanesulfonate; PF06424439 methanesulfonate 热销产品 纯度：99.84%

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

CAS No. :1469284-79-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  890.00
50 mg ¥  3025.00
100 mg 咨询
200 mg 咨询
500 mg 咨询
1 g 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  780.00
大包装询价
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1469284-79-4
分子式
C23H30ClN7O4S
分子量
536.05
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封储存，防潮
生物活性

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
相关靶点

Acyltransferase
作用通路

Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
IC50 & Target

IC50: 14 nM (DGAT2) [1]
体外研究 (In Vitro)

PF-06424439 methanesulfonate 处理 72 小时后，可降低 LD ( lipid droplets) 含量并抑制细胞迁移，而不影响细胞增殖。 PF-06424439 methanesulfonate 预处理后辐射可以增强 MCF7 细胞的辐射敏感性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

PF-06424439 methanesulfonate (口服；60 mg/kg/天；持续 3 天) 可降低 Ldlr-/- 小鼠的血浆甘油三酯 (TG) 和胆固醇水平，但是小鼠的循环血脂变化不大 (Ldlr-/-) [1]。

PF-06424439 methanesulfonate (i.v.；1 mg/kg) 在大鼠静脉内给药后显示出中等清除率，中等稳态分布容积 (Vdss) ，半衰期短 [1]。
参考文献

[1]. Futatsugi K, et al. Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2). J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7173-85. 

[2]. Nisticò C, et al. Lipid Droplet Biosynthesis Impairment through DGAT2 Inhibition Sensitizes MCF7 Breast Cancer Cells to Radiation. Int J Mol Sci. 2021 Sep 18;22(18):10102.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (164.16 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
88 mg/mL (164.16 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8655 mL 9.3275 mL 18.6550 mL
5 mM 0.3731 mL 1.8655 mL 3.7310 mL
10 mM 0.1865 mL 0.9327 mL 1.8655 mL
50 mM 0.0373 mL 0.1865 mL 0.3731 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.84%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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