PF-07202954 是一种具有口服活性的高选择性 DGAT2 抑制剂，对人源 DGAT2 的 IC50 为 10 nM，对大鼠 DGAT2 的 IC50 为 17 nM。PF-07202954 可减少甘油三酯合成、降低肝脏甘油三酯含量与血浆甘油三酯水平、抑制从头脂肪生成，并可抑制肝脏 SREBP 信号通路及 SREBP 靶基因的表达。PF-07202954 可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 660.00 | |
| 5 mg | ¥ 1560.00 | |
| 10 mg | ¥ 2420.00 |
| Cas No. |
2639372-47-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H23FN6O3
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| 分子量 |
438.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-07202954 是一种具有口服活性的高选择性 DGAT2 抑制剂，对人源 DGAT2 的 IC50 为 10 nM，对大鼠 DGAT2 的 IC50 为 17 nM。PF-07202954 可减少甘油三酯合成、降低肝脏甘油三酯含量与血浆甘油三酯水平、抑制从头脂肪生成，并可抑制肝脏 SREBP 信号通路及 SREBP 靶基因的表达。PF-07202954 可用于非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Acyltransferase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-07202954 可在冻存人肝细胞中抑制 DGAT2 介导的甘油三酯合成，其 IC50 为 11 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PF-07202954 (3-100 mg/kg；口服；每日 2 次；连续 8 天) 可呈剂量依赖性降低西方饮食喂养大鼠的血浆及肝脏甘油三酯水平 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3.33 mg/mL (7.59 mM) 超声 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2808 mL | 11.4038 mL | 22.8076 mL | |
| 5 mM | 0.4562 mL | 2.2808 mL | 4.5615 mL | |
| 10 mM | 0.2281 mL | 1.1404 mL | 2.2808 mL | |
| 50 mM | 0.0456 mL | 0.2281 mL | 0.4562 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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