PF-04457845 (Redafamdastat) 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂，作用于 hFAAH 和 rFAAH，IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
| Cas No. |
1020315-31-4
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| 分子式 |
C23H20F3N5O2
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| 分子量 |
455.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PF-04457845 (Redafamdastat) 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂，作用于 hFAAH 和 rFAAH，IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。 |
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| 相关靶点 |
FAAH；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-04457845 (Redafamdastat) 通过共价的、不可逆的机制抑制 FAAH，该机制涉及 FAAH 活性位点丝氨酸亲核试剂的氨基化，具有高的体外效力。与丝氨酸水解酶超家族的其他成员相比，Redafamdastat 对 FAAH 具有精细的选择性，这是基于竞争活性的蛋白质谱所证明的。 Redafamdastat 在 10 μM 和 100 μM 范围内完全抑制人和小鼠膜蛋白组中的 FAAH，无脱靶 [1]。 Redafamdastat 对 FAAH 具有完全的选择性，Redafamdastat 即使在 100 μM 的浓度下，也没有抑制组织中其他 FP 反应性丝氨酸水解酶 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在炎症性疼痛大鼠模型中，口服 0.1 mg/kg 的 Redafamdastat 的疗效与 10 mg/kg 的 Naproxen 相当。口服 Redafamdastat 可显著抑制 4 小时后测量的机械异常性痛，最小有效剂量 (MED) 为 0.1 mg/kg。此外，0.1 mg/kg (p.o) 的 Redafamdastat 对疼痛反应的抑制程度与非甾体抗炎药 Naproxen (10 mg/kg) 相当 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (219.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1957 mL | 10.9786 mL | 21.9573 mL | |
| 5 mM | 0.4391 mL | 2.1957 mL | 4.3915 mL | |
| 10 mM | 0.2196 mL | 1.0979 mL | 2.1957 mL | |
| 50 mM | 0.0439 mL | 0.2196 mL | 0.4391 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
