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Netarsudil hydrochloride
目录号 : SJ-MX0575 别名 : AR-13324 hydrochloride 中文名称 : 盐酸奈他地尔 纯度：99.37%

Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。

CAS No. : 1253952-02-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  660.00
2 mg ¥  980.00
5 mg ¥  1960.00
10 mg ¥  3040.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1253952-02-1
分子式
C28H29Cl2N3O3
分子量
526.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
相关靶点
ROCK；Monoamine Transporter (MAT)
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad；Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
神经科学；心血管
IC50 & Target
ROCK [1][2] NET [1][2]
体外研究 (In Vitro)

Netarsudil hydrochloride 通过代谢为活性化合物 Netarsudil-M1 发挥作用。Netarsudil-M1 (0.3 μM；3 h) 在人眼组织灌注实验中显著增加房水流出易度，并通过扩张小梁网 (TM) 和 episcleral 静脉 (ESV) 提升有效滤过长度 (PEFL) [1]。
体内研究 (In Vivo)

Netarsudil hydrochloride (0.04% 眼用溶液；局部滴注；单剂量) 在雌性食蟹猴模型中处理 6 小时后，增加房水流出易度，减少房水生成，发挥降眼压作用 [2]。
Netarsudil hydrochloride (0.04% 眼药水；局部滴注；每日一次；3 天) 在雄性荷兰 DB 兔模型中显著降低眼压和 episcleral 静脉压，且不影响动脉压、心率和颈动脉血流量 [3]。
参考文献

[1]. Ren R, et al. Netarsudil Increases Outflow Facility in Human Eyes Through Multiple Mechanisms. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Nov 1;57(14):6197-6209. 

[2]. Wang RF, et al. Effect of 0.04% AR-13324, a ROCK, and norepinephrine transporter inhibitor, on aqueous humor dynamics in normotensive monkey eyes. J Glaucoma. 2015 Jan;24(1):51-54. 

[3]. Kiel JW, et al. Effect of AR-13324 on episcleral venous pressure in Dutch belted rabbits. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Apr;31(3):146-151.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
5 mg/mL (9.50 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8995 mL 9.4976 mL 18.9952 mL
5 mM 0.3799 mL 1.8995 mL 3.7990 mL
10 mM 0.1900 mL 0.9498 mL 1.8995 mL
50 mM 0.0380 mL 0.1900 mL 0.3799 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.37%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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