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Y-39983
目录号 : SJ-MX0989A 别名 : Y-33075 纯度: >98%

Y-39983 (Y-33075) 是一种新型的、有效的、选择性的 rho 相关的卷曲形成蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK、PKC 和 CaMKII 的 IC50 值分别为 3.6 nM、0.42 μM 和 0.81 μM。

CAS No. : 199433-58-4
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规格 价格 货期
10 mg ¥  1875.00
50 mg ¥  6660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
199433-58-4
分子式
C16H16N4O
分子量
280.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Y-39983 (Y-33075) 是一种新型的、有效的、选择性的 rho 相关的卷曲形成蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK、PKC 和 CaMKII 的 IC50 值分别为 3.6 nM、0.42 μM 和 0.81 μM。

相关靶点
ROCK
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Cytoskeletal Signaling;Stem Cell/Wnt;TGF-beta/Smad
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
ROCK [1] PKC [1] CaMKII [1]
3.6 nM 420 nM 810 nM
体外研究 (In Vitro)

Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值为 3.6 nM。Y-33075 对 PKC 和 CaMKII 的抑制作用也比 Y-27632 强,Y-27632 和 Y-33075 对 PKC 的 IC50 分别为 9.0 μM 和 0.42 μM,而 Y-27632 和 Y-33075 对 CaMKII 的 IC50 值分别为 26 μM 和 0.81 μM。Y-27632 和 Y-33075 对 PKC 的 IC50 值分别是 ROCK 的 82 倍和 117 倍,而 Y-27632 和 Y-33075 对 CaMKII 的 IC50 值分别是 ROCK 的 236 倍和 225 倍 [1]

Y-33075 (10 μM) 与未经 Y-39983 处理的 RGCs 相比,可以延长 RGCs 中的神经突。Y-33075 (1 μM) 抑制 Ca2+ free 溶液中组胺引起的兔纤毛动脉段收缩。Y-33075 (10 μM) 对 [Ca2+]i 随高钾 (高 k) 溶液的增加没有影响 [2]

体内研究 (In Vivo)

在兔子中,局部给药后 2 小时,Y-39983 (≥ 0.01%) 显著降低眼内压 (IOP)。在猴子中,经 Y-39983 (0.05%) 处理的眼睛在局部给药后 2 至 7 小时内显示 IOP 显著降低 [1]

Y-39983 (100 μM) 增加大鼠眼中视网膜神经节细胞 (RGC) 的再生轴突 [2]

参考文献

[1]. Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. July 2007 vol. 48no. 7 3216-3222 

[2]. Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5674 mL 17.8368 mL 35.6735 mL
5 mM 0.7135 mL 3.5674 mL 7.1347 mL
10 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL
50 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7135 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。