BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，它与 PD-L1 直接结合可阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用，其 IC50 为 18 nM，Kd 为 8 μM。BMS-202 是一种新型免疫调节剂，具有抗肿瘤活性。
.gif)
| Cas No. |
1675203-84-5
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H29N3O3
|
|||||
| 分子量 |
419.52
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，它与 PD-L1 直接结合可阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用，其 IC50 为 18 nM，Kd 为 8 μM。BMS-202 是一种新型免疫调节剂，具有抗肿瘤活性。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PD-1/PD-L1；Apoptosis
|
||||||
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Apoptosis
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-202 选择性地诱导 PD-L1 的热稳定性。BMS-202 在溶液中诱导 PD-L1 的二聚化。BMS-202 其分子位于二聚体中心的深疏水口袋内，通过多个附加相互作用稳定单体，并通过 PD-1/PD-L1 相互作用的疏水表面与两个 PD-L1 分子结合 [1]。 在体外，BMS-202 (0-100 μM；4 天；SCC-3 或 Jurkat 细胞) 可抑制 PD-L1 强阳性 SCC-3 细胞 (IC50 =15 μM) 和抗 CD3 抗体激活的 Jurkat 细胞的增殖 (IC50=10 μM) [2]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在人源化 MHC-dKO NOG 小鼠中，与对照组相比，BMS-202 (20 mg/kg；腹膜内注射；每天；连续 9 天；NOG-dKO 小鼠) 治疗显示出明显的抗肿瘤作用 [2]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (197.85 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3837 mL | 11.9184 mL | 23.8368 mL | |
| 5 mM | 0.4767 mL | 2.3837 mL | 4.7674 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1918 mL | 2.3837 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2384 mL | 0.4767 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
