Aripiprazole lauroxil，是 Aripiprazole 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑 (月桂酸)，再裂解为阿立哌唑，无毒。
| Cas No. |
1259305-29-7
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| 分子式 |
C36H51Cl2N3O4
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| 分子量 |
660.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Aripiprazole lauroxil，是 Aripiprazole 的 N-酰氧基甲基前体形式。Aripiprazole lauroxil 是长效注射剂 (LAI) 的抗精神病活性分子和多巴胺 D2R/D4R 配体。Aripiprazole lauroxil 结合 D2R/D4R 的亲和力强过 D3R。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑 (月桂酸)，再裂解为阿立哌唑，无毒。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体内研究 (In Vivo) |
Aripiprazole lauroxil (静脉给药；1.87 mg/mL) 的体内生物转化涉及中间体 N-羟甲基阿立哌唑的形成，体外数据表明 Aripiprazole lauroxil 具有高生物转化率，因此，观察到的 N-羟甲基阿立哌唑浓度在服用月桂酰阿立哌唑的动物体内含量惊人地高 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3 mg/mL (4.54 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5135 mL | 7.5676 mL | 15.1352 mL | |
| 5 mM | 0.3027 mL | 1.5135 mL | 3.0270 mL | |
| 10 mM | 0.1514 mL | 0.7568 mL | 1.5135 mL | |
| 50 mM | 0.0303 mL | 0.1514 mL | 0.3027 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
