MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状，是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 380.00 | |
| 25 mg | ¥ 640.00 | |
| 50 mg | ¥ 1020.00 | |
| 100 mg | ¥ 1640.00 | |
| 200 mg | ¥ 2120.00 | |
| 500 mg | ¥ 3560.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 280.00 |
| Cas No. |
23007-85-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H16ClN
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| 分子量 |
209.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状，是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；Apoptosis
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis |
| 相关疾病模型 |
帕金森综合症
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| 产品类别 |
动物造模剂
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
当 N2AB-1 和神经胶质瘤细胞暴露于各个浓度下的 MPTP hydrochloride 时，它们的形态没有发生改变，同时，C6 胶质细胞的增殖也没有受到影响 [1]。 MPTP hydrochloride 能够促进人类成神经细胞瘤 M17 细胞的凋亡和 Tau 磷酸化，可显著提高 Tau 蛋白在 Ser262 位的磷酸化水平。MPTP hydrochloride 可引起人类成神经细胞瘤 M17 细胞中胞内 α-synuclein 水平的提升，通过激活 PKA 和 GSK3β 促进脑内 Tau 的磷酸化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MPTP hydrochloride 的毒性作用可以通过单胺氧化酶抑制剂在体内完全消除，儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂 (COMT) 可增强 MPTP hydrochloride 的毒性作用 [3]。 在动物模型中，LPS 或 MPTP 损伤的大脑中大多数反应性星形胶质细胞中 Gas1 的表达显著升高 [4]。 在 MPTP 处理的小鼠的黑质致密部中，酪氨酸羟化酶阳性的神经元数量减少。小鼠中脑 MPTP 可减少 I 型硫氧还蛋白还原酶的表达和活性，在黑质致密部减少 I 型硫氧还蛋白还原酶阳性的细胞。MPTP 可在人体中及非人类灵长类动物中引起神经化学、行为、组织病理学改变，类似于帕金森患者的症状。相对于灵长类来说，啮齿类动物对 MPTP 没有那么敏感。MPTP 可通过多种途径施用，如填喂法、定位注射法，但最常见、能重复的途径是全身用药，包括皮下、静脉、腹腔、肌内注射。MPTP 是一种亲脂性的原毒素，可透过血脑屏障进入脑内，MPTP 通过单胺氧化酶 B 转化为 1-methyl-4-phenylpyridine [5]。 MPTP hydrochloride 在人类、猴和小鼠的黑质纹状体系统中，被证实对多巴胺能神经元具有毒性，其持续消耗多巴胺并在纹状体产生其代谢产物 [6]。 |
| 使用方法 |
操作指南（以下是 SparkJade 的推荐方案。本方案仅提供指导原则，请根据您的具体实验进行修改) MPTP 本身对细胞并无毒害作用，但当它进入细胞，被存在于星形胶质细胞线粒体中的单胺氧化酶-3 (MAO-B)，迅速催化生成吡啶类代谢产物甲基苯基吡啶离子 MPP+。较高浓度的 MPP+ 能有效地阻断线粒体 NADH 氧化呼吸链，同时可能伴有氧自由基的增加和谷光甘肽的减少，而导致了多巴胺能神经元的死亡。MPTP 具有神经毒性，人类对其敏感性最强，因此对 MPTP 储存、使用都应格外的加以注意。 MPTP 储存和配置过程中的注意事项： 储存：购得 MPTP 后，除特殊情况一般不单独使用，要和盐酸或无菌生理盐水一 起混合注射。MPTP 的存放和管理必须严格地在准备室或动物房的特定区域内使用，不可在特定区以外的区域使用或配制 MPTP 溶液或打开盛有 MPTP 粉末的密封瓶。 配置：在制备无菌的 MPTP 溶液时，用无菌的生理盐水直接溶解 MPTP 配置 MPTP 溶液，不可对 MPTP 溶液使用高压灭菌，因为高压可使其气化，导致 MPTP 的泄露。较安全的方法是不打开密封瓶直接加入溶液或其他媒介物。由于 MPTP 溶液在室温下很易被氧化，所以一般配置的 MPTP 溶液最好要当天使用，在处理 MPTP 残留液前，注射和残留液等体积的 1% 漂白溶液后作为有害液体一起处理。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16 mg/mL (76.29 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (476.83 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.7683 mL | 23.8413 mL | 47.6826 mL | |
| 5 mM | 0.9537 mL | 4.7683 mL | 9.5365 mL | |
| 10 mM | 0.4768 mL | 2.3841 mL | 4.7683 mL | |
| 50 mM | 0.0954 mL | 0.4768 mL | 0.9537 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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