SJ-MX5053
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Tavapadon
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Tavapadon (PF-06649751) 是一种具有口服活性,高选择性的多巴胺 D1/D5 受体部分激动剂。Tavapadon 可有效促进运动并减少残疾,具有用于帕金森氏病的潜力。
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SJ-MX2610A
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Flunarizine
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Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
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SJ-MX8895
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SKF-83566
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SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
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SJ-MX8938
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Quinpirole hydrochloride
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Quinpirole hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。
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SJ-MX8954
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SKF-82958 hydrobromide
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SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性 (EC50=491 nM)。
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SJ-MX9004
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Zuclopenthixol
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Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
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SJ-MX9091
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JNJ-37822681 dihydrochloride
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JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。
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SJ-MX6580
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Pergolide mesylate
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甲磺酸培高利特 |
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
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SJ-MX6598
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Etilevodopa hydrochloride
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Etilevodopa hydrochloride (L-Dopa ethyl ester hydrochloride) 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa 用于帕金森病 (PD)的相关研究。Levodopa 是多巴胺的直接前体,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
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SJ-MX6631
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Metergoline
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甲麦角林 |
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体,Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
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SJ-MX6674
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Dimethocaine
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Dimethocaine (Larocaine),可卡因的一种合成衍生物,与可卡因有类似的刺激性质。
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SJ-MX6676
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Sultopride hydrochloride
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盐酸舒必利 |
Sultopride hydrochloride (LIN-1418 hydrochloride) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
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SJ-MX5251A
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Nomifensine
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Nomifensine是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
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SJ-MX3700A
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BP 897
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BP 897 是一种有效的部分多巴胺 D3 受体激动剂和弱 D2 受体拮抗剂。BP 897 在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。BP897 表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制。
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SJ-MX6710
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Xaliproden hydrochloride
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Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
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SJ-MX6726
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GSK163090
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GSK163090 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性,其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
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SJ-MN3553
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2'-O-Methylisoliquiritigenin
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2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
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SJ-MN4007
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Asimilobine
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巴婆碱 |
Asimilobine 是从木兰的植物中分离出的一种阿朴啡型异喹啉生物碱。Asimilobine 是多巴胺 (dopamine) 生物合成的抑制剂,也是血清素能受体 (serotonergic receptor) 拮抗剂。Asimilobine 具有抗疟 (antimalarial) 和抗癌活性。
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SJ-MX6739
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L-741626
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L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
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SJ-MX7947
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Quinagolide hydrochloride
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盐酸喹高利特 |
Quinagolide hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂,还是一个促乳素抑制剂。
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